Ксалатан рецепт на латыни

Ксалатан® Капли глазные 0.005%- флакон-капельница полиэтиленовая 2.5 мл, пачка картонная 3- № П N012867/01, 2008-12-19 от Pfizer MFG. Belgium N.V. (Бельгия)

Латинское название

Действующее вещество

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

во флаконах-капельницах по 2,5 мл- в пачке картонной 1 или 3 флакона.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Латанопрост - аналог ПГF2%26alpha- - является селективным агонистом рецепторов FP и снижает внутриглазное давление (ВГД) за счет увеличения оттока водянистой влаги, главным образом увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть. Снижение ВГД начинается приблизительно через 3-4 ч после введения препарата, максимальный эффект наблюдается через 8-12 ч, действие сохраняется в течение не менее 24 ч.

Установлено, что латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и гематоофтальмический барьер.

При применении в терапевтических дозах латанопрост не оказывает значимого фармакологического эффекта на ССС и дыхательную систему.

Фармакокинетика

Всасывание. Латанопрост, являясь пролекарственной формой, всасывается через роговицу, где происходит его гидролиз до биологически активной кислоты. Концентрация в водянистой влаге достигает максимума примерно через 2 ч после местного применения.

Распределение. Vd составляет (0,16±0,02) л/кг. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 ч, а в плазме - только в течение первого часа после местного применения.

Метаболизм. Латанопрост, являясь пролекарственной формой, подвергается гидролизу в роговице под действием эстераз с образованием биологически активной кислоты. Кислота латанопроста, поступающая в системный кровоток, метаболизируется, в основном в печени, путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов.

Выведение. Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы (T1/2 =17 мин). Системный клиренс составляет примерно 7 мл/мин/кг. После бета-окисления в печени метаболиты выводятся, в основном, почками (после местного применения с мочой выводится примерно 88% введенной дозы).

Показания препарата Ксалатан®

Снижение повышенного ВГД у пациентов с открытоугольной глаукомой или повышенным офтальмотонусом.

Противопоказания

повышенная чувствительность к латанопросту или другим компонентам препарата-

возраст до 18 лет.

афакия, псевдоафакия с разрывом задней капсулы хрусталика-

пациенты с известными факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в т.ч. цистоидного)- воспалительная, неоваскулярная или врожденная глаукома (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата).

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Препарат следует назначать при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Латанопрост и его метаболиты могут выделяться в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью препарат следует применять с осторожностью.

Побочные действия

Зарегистрированы следующие нежелательные реакции, относящиеся к применению препарата:

Со стороны органа зрения: раздражение глаз (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела)- блефарит- гиперемия конъюнктивы- боль в глазах- усиление пигментации радужки- преходящие точечные эрозии эпителия, отек век, отек и эрозии роговицы- конъюнктивит- удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации ресниц и пушковых волос- изменение направления роста ресниц, иногда вызывающее раздражение глаза- ирит/увеит- кератит- макулярный отек, в т.ч. цистоидный- затуманивание зрения.

Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: сыпь, потемнение кожи век и местные кожные реакции на веках.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Со стороны органов дыхания: астма (в т.ч. острые приступы или обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боли в мышцах/суставах.

Неспецифические реакции: неспецифические боли в груди.

Взаимодействие

При одновременном закапывании в глаза двух аналогов ПГ описано парадоксальное повышение ВГД, поэтому одновременное применение двух и более ПГ, их аналогов или производных не рекомендуется.

Фармацевтически несовместим с глазными каплями, содержащими тиомерсал, - преципитация.

Способ применения и дозы

Взрослым (в т.ч. пожилым) - по 1 капле в пораженный глаз(а) 1 раз в день. Оптимальный эффект достигается при применении препарата вечером.

Передозировка

Симптомы: помимо раздражения слизистой оболочки глаз, гиперемии конъюнктивы или эписклеры, другие нежелательные изменения со стороны органа зрения при передозировке латанопроста не известны.

При случайном приеме латанопроста внутрь следует учитывать следующую информацию: 1 флакон с 2,5 мл раствора содержит 125 мкг латанопроста. Более 90% препарата метаболизируется при первом прохождении через печень. В/в инфузия в дозе 3 мкг/кг у здоровых добровольцев не вызывала каких-либо симптомов, однако при введении дозы 5,5-10 мкг/кг наблюдались тошнота, боль в животе, головокружение, утомляемость, приливы и потливость. У больных бронхиальной астмой средней степени тяжести введение латанопроста в глаза в дозе, в 7 раз превышающей терапевтическую, не вызывало бронхоспазма.

Лечение: в случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Особые указания

Препарат Ксалатан® следует применять не чаще 1 раза в день, так как более частое введение латанопроста приводит к ослаблению снижающего ВГД эффекта.

При пропуске одной дозы, следующую дозу следует вводить в обычное время.

Латанопрост можно применять одновременно с другими классами офтальмологических препаратов для местного применения с целью снижения ВГД. Если пациент одновременно использует другие глазные капли, то их следует применять с интервалом по крайней мере 5 мин.

В состав препарата Ксалатан® входит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием капель контактные линзы необходимо снять и снова установить их через 15 мин.

Латанопрост может вызывать постепенное увеличение содержания коричневого пигмента в радужке. Изменение цвета глаз обусловлено увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не увеличением числа самих меланоцитов. В типичных случаях коричневая пигментация появляется вокруг зрачка и концентрически распространяется на периферию радужки. При этом вся радужка или ее части приобретают коричневый цвет. В большинстве случаев изменение цвета является незначительным и может не быть установлено клинически. Усиление пигментации радужной оболочки одного или обоих глаз наблюдается, главным образом, у пациентов со смешанным цветом радужки, содержащим в основе коричневый цвет. Препарат не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки- накопления пигмента в трабекулярной сети или в передней камере глаза не отмечено.

При определении степени пигментации радужки в течение более 5 лет не выявлено нежелательных последствий усиления пигментации даже при продолжении терапии латанопростом. У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой, вне зависимости от наличия или отсутствия усиления пигментации радужки. Следовательно, лечение латанопростом можно продолжать и в случаях усиления пигментации радужки. Такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением, и, в зависимости от клинической ситуации, лечение может быть прекращено.

Усиление пигментации радужки обычно наблюдается в течение первого года после начала лечения, редко - в течение второго или третьего года. После четвертого года лечения этот эффект не наблюдался. Скорость прогрессирования пигментации со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. В более отдаленные сроки эффекты повышенной пигментации радужки не изучались. После прекращения лечения усиления коричневой пигментации радужки не отмечалось, однако изменение цвета глаз может оказаться необратимым.

В связи с применением латанопроста описаны случаи потемнения кожи век, которое может быть обратимым.

Латанопрост может вызвать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц являются обратимыми и проходят после прекращения лечения.

У пациентов, применяющих капли только в один глаз, возможно развитие гетерохромии.

Применение глазных капель может вызвать преходящее затуманивание зрения.

Влияние на способность вождения автомобиля и управления механизмами. Во время применения препарата следует соблюдать осторожность.

Форма выпуска: капли глазные

Первичная упаковка: Флакон-капельница

Дозировка: 0,005%

Объем (мл): 2,5МЛ

Показания

Прозрачный бесцветный раствор.

1 мл раствора содержит: активное вещество: латанопрост - 50 мкг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия дигидрофосфат (моногидрат), натрия гидрофосфат (безводный), бензалкония хлорид, вода для инъекций.

У взрослых и детей старше 1 года - по одной капле в пораженный глаз(а) один раз в день. Оптимальный эффект достигается при применении препарата вечером. Как при применении любых глазных капель, с целью снижения возможного системного эффекта препарата, сразу после инстилляции каждой капли рекомендуется надавить на нижнюю слёзную точку, расположенную у внутреннего угла глаза на нижнем веке. Это необходимо делать в течение 1 минуты.

Противоглаукомное средство - простагландина F2альфа аналог синтетический

Препарат Ксалатан® следует применять не чаще одного раза в день, так как более частое введение латанопроста приводит к ослаблению снижающего ВГД эффекта. При пропуске одной дозы, следующую дозу следует вводить в обычное время. Латанопрост можно применять одновременно с другими классами офтальмологических препаратов для местного применения с целью снижения ВГД. Если пациент одновременно использует другие глазные капли, то их следует применять с интервалом по крайней мере 5 минут. В состав препарата Ксалатан® входит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием капель контактные линзы необходимо снять и снова установить их через 15 минут. Латанопрост может вызывать постепенное увеличение содержания коричневого пигмента в радужке. Изменение цвета глаз обусловлено увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не увеличением числа самих меланоцитов. В типичных случаях коричневая пигментация появляется вокруг зрачка и концентрически распространяется на периферию радужки. При этом вся радужка или ее части приобретают коричневый цвет. В большинстве случаев изменение цвета является незначительным и может не быть установлено клинически. Усиление пигментации радужной оболочки одного или обоих глаз наблюдается, главным образом, у пациентов со смешанным цветом радужки, содержащим в основе коричневый цвет. Препарат не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки; накопления пигмента в трабекулярной сети или в передней камере глаза не отмечено. При определении степени пигментации радужки в течение более 5 лет не выявлено нежелательных последствий усиления пигментации даже при продолжении терапии латанопростом. У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой вне зависимости от наличия или отсутствия усиления пигментации радужки. Следовательно, лечение латанопростом можно продолжать и в случаях усиления пигментации радужки. Такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и, в зависимости от клинической ситуации, лечение может быть прекращено. Усиление пигментации радужки обычно наблюдается в течение первого года после начала лечения, редко - в течение второго или третьего года. После четвертого года лечения этот эффект не наблюдался. Скорость прогрессирования пигментации со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. В более отдаленные сроки эффекты повышенной пигментации радужки не изучались. После прекращения лечения усиления коричневой пигментации радужки не отмечалось, однако изменение цвета глаз может оказаться необратимым. В связи с применением латанопроста описаны случаи потемнения кожи век, которое может быть обратимым. Латанопрост может вызвать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц являются обратимыми и проходят после прекращения лечения. У пациентов, применяющих капли только в один глаз, возможно развитие гетерохромии. Применение глазных капель может вызвать преходящее затуманивание зрения. Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами: Управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой во время применения препарата следует с осторожностью.

При одновременном закапывании в глаза двух аналогов простагландинов описано парадоксальное повышение ВГД, поэтому одновременное применение двух и более простагландинов, их аналогов или производных не рекомендуется. Фармацевтически несовместим с глазными каплями, содержащими тиомерсал - преципитация.

Латанопрост - аналог простагландина F2альфа является селективным агонистом рецепторов FP (простагландина F) и снижает внутриглазное давление (ВГД) за счет увеличения оттока водянистой влаги, главным образом, увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть. Снижение ВГД начинается приблизительно через 3 - 4 ч после введения препарата, максимальный эффект наблюдается через 8 - 12 ч, действие сохраняется в течение не менее 24 ч. Установлено, что латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и на гематоофтальмический барьер. При применении в терапевтических дозах латанопрост не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Всасывание Латанопрост, являясь пролекарством, всасывается через роговицу, где происходит его гидролиз до биологически активной кислоты. Концентрация в водянистой влаге достигает максимума примерно через два часа после местного применения. Распределение Объем распределения составляет 0,16 ± 0,02 л/кг. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 часов, а в плазме - только в течение первого часа после местного применения. Метаболизм Латанопрост, являясь пролекарством, подвергается гидролизу в роговице под действием эстераз с образованием биологически активной кислоты. Кислота латанопроста, поступающая в системный кровоток, метаболизируется, в основном, в печени путем бета- окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4- тетранор-метаболитов. Выведение Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы (t1/2 =17 мин). Системный клиренс составляет примерно 7 мл/мин/кг. После бета-окисления в печени метаболиты выводятся, в основном, почками: после местного применения с мочой выводится примерно 88 % введенной дозы. Дети Экспозиция латанопроста приблизительно в 2 раза выше у детей в возрасте от 3 до 12 лет по сравнению с взрослыми пациентами и в 6 раз выше у детей в возрасте младше 3 лет. Однако профиль безопасности препарата не отличается у детей и взрослых. Время достижения максимальной концентрации кислоты латанопроста в плазме крови составляет 5 минут для всех возрастных групп. Период полувыведения кислоты латанопроста у детей такой же, как и у взрослых. В равновесной концентрации не происходит кумуляции кислоты латанопроста в плазме крови.

Снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у взрослых и детей (в возрасте старше 1 года) с открытоугольной глаукомой или повышенным офтальмотонусом.

Повышенная чувствительность к латанопросту или другим компонентам препарата. Возраст до 1 года (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Афакия, псевдоафакия с разрывом задней капсулы хрусталика, пациенты с факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в том числе цистоидного); воспалительная, неоваскулярная глаукома (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата); бронхиальная астма; герпетический кератит в анамнезе. Следует избегать применения препарата Ксалатан® у пациентов с активной формой герпетического кератита и рецидивирующим герпетическим кератитом, особенно связанным с приемом аналогов простагландина F2?- Ксалатан® следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития ирита/увеита. Существуют ограниченные данные о применении препарата Ксалатан® у пациентов, которым планируется оперативное вмешательство по поводу катаракты. В связи с этим у данной группы больных Ксалатан® необходимо применять с осторожностью. Беременность и лактация: Адекватных контролируемых исследований у беременных женщин не проводились. Препарат следует назначать при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Латанопрост и его метаболиты могут выделяться в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью препарат следует применять с осторожностью.

Помимо раздражения слизистой оболочки глаз, гиперемии конъюнктивы или эписклеры, других нежелательных изменений со стороны органа зрения при передозировке латанопроста не известны. При случайном приеме латанопроста внутрь следует учитывать следующую информацию: один флакон с 2,5 мл раствора содержит 125 мкг латанопроста. Более 90% препарата метаболизируется при первом прохождении через печень. Внутривенная инфузия в дозе 3 мкг/кг у здоровых добровольцев не вызывала каких-либо симптомов, однако при введении дозы 5,5-10 мкг/кг наблюдались тошнота, боль в животе, головокружение, утомляемость, приливы и потливость. У больных бронхиальной астмой средней степени тяжести введение латанопроста в глаза в дозе, в 7 раз превышающей терапевтическую, не вызывало бронхоспазма. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Зарегистрированы следующие нежелательные реакции, относящиеся к применению препарата: Со стороны органа зрения: раздражение глаз (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела); блефарит; гиперемия конъюнктивы; боль в глазах; усиление пигментации радужки; преходящие точечные эрозии эпителия роговицы, отек век, периорбитальный отек, отек и эрозии роговицы; конъюнктивит; удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации ресниц и пушковых волос; ирит/увеит; кератит; макулярный отек, в т.ч. цистоидный; изменение направления роста ресниц, иногда вызывающее раздражение глаза; рост дополнительного ряда ресниц над мейбомиевыми железами, изменения в периорбитальной области и в области ресниц, приводящие к углублению борозды верхнего века; затуманенное зрение, фотофобия, сухость слизистой оболочки глаз. Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: сыпь, потемнение кожи век и местные кожные реакции на веках, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль. Со стороны органов дыхания: бронхоспазм (в т.ч. острые приступы или обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боли в мышцах/суставах. Общие и местные реакции: неспецифические боли в груди. Инфекции и инвазии: герпетический кератит. Также отмечались случаи эмболии артерии сетчатки, отслойка сетчатки и кровоизлияние в стекловидное тело у пациентов с диабетической ретинопатией. У некоторых пациентов со значительным повреждением роговицы регистрировались очень редкие случаи кальцификации роговицы в связи с применением фосфатосодержащих глазных капель. Дети Профиль безопасности препарата Ксалатан® у детей не отличался от профиля безопасности у взрослых. По сравнению с взрослой популяцией, у детей наиболее часто отмечались назофарингит и лихорадка.

Вскрытый флакон хранить при температуре не выше + 25 °С.

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp: Sol. Xalatani 0.005% - 2,5 ml
D.t.d.N. 1 in flac.
S. по 1 капле в пораженный глаз(а) 1 раз/сут

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат, аналог простагландина F2α, является селективным агонистом рецепторов FP (простагландина F) и снижает внутриглазное давление (ВГД) за счет увеличения оттока водянистой влаги, главным образом, увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть.
Установлено, что латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и на гематоофтальмический барьер.
При применении в терапевтических дозах латанопрост не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
Снижение ВГД начинается приблизительно через 3-4 ч после введения препарата, максимальный эффект наблюдается через 8-12 ч, действие сохраняется в течение не менее 24 ч.
Всасывание
Латанопрост является пролекарством, всасывается через роговицу, где происходит его гидролиз (под действием эстераз) с образованием биологически активной кислоты. Cmax латанопроста в водянистой влаге достигается примерно через 2 ч после местного применения препарата.
Распределение
Vd составляет 0.16±0.02 л/кг. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 ч, а в плазме - только в течение первого часа после местного применения.
Метаболизм
Кислота латанопроста, поступающая в системный кровоток, метаболизируется в основном в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов.
Выведение
Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы: T1/2 составляет 17 мин. Системный клиренс составляет примерно 7 мл/мин/кг. После бета-окисления в печени метаболиты выводятся в основном почками: после местного применения с мочой выводится примерно 88% дозы.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Экспозиция латанопроста приблизительно в 2 раза выше у детей в возрасте от 3 до 12 лет по сравнению с взрослыми пациентами и в 6 раз выше у детей в возрасте младше 3 лет. Однако профиль безопасности препарата не отличается у детей и взрослых. Время достижения Cmaxкислоты латанопроста в плазме крови составляет 5 мин для всех возрастных групп. T1/2кислоты латанопроста у детей такой же, как и у взрослых. В равновесной концентрации не происходит кумуляции кислоты латанопроста в плазме крови.

Способ применения

Для взрослых:

Взрослым - по 1 капле в пораженный глаз(а) 1 раз/сут. Оптимальный эффект достигается при применении препарата вечером.

Как при применении любых глазных капель, с целью снижения возможного системного эффекта препарата, сразу после инстилляции каждой капли рекомендуется надавить на нижнюю слезную точку, расположенную у внутреннего угла глаза на нижнем веке. Это необходимо делать в течение 1 мин.

Для детей:

Детям старше 1 года - по 1 капле в пораженный глаз(а) 1 раз/сут.

Показания

- Снижение повышенного ВГД у взрослых и детей (в возрасте старше 1 года) с открытоугольной глаукомой или повышенным офтальмотонусом.

Противопоказания

- Возраст до 1 года (эффективность и безопасность не установлены);
- Повышенная чувствительность к латанопросту или другим компонентам препарата.
- С осторожностью следует применять препарат у пациентов с афакией, псевдоафакией с разрывом задней капсулы хрусталика, у пациентов с факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в т.ч. цистоидного); у пациентов с воспалительной, неоваскулярной глаукомой (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата); при бронхиальной астме, герпетическом кератите в анамнезе.
- Следует избегать применения препарата Ксалатан® у пациентов с активной формой герпетического кератита и рецидивирующим герпетическим кератитом, особенно связанным с приемом аналогов простагландина F2α.
- Ксалатан® следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития ирита/увеита.
- Существуют ограниченные данные о применении препарата Ксалатан® у пациентов, которым планируется оперативное вмешательство по поводу катаракты. В связи с этим у данной группы пациентов Ксалатан® необходимо применять с осторожностью.

Побочные действия

- Со стороны органа зрения: раздражение глаз (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела); блефарит; гиперемия конъюнктивы; боль в глазах; усиление пигментации радужки; преходящие точечные эрозии эпителия роговицы, отек век, периорбитальный отек, отек и эрозии роговицы; конъюнктивит; удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации ресниц и пушковых волос; ирит/увеит; кератит; макулярный отек (в т.ч. цистоидный); изменение направления роста ресниц, иногда вызывающее раздражение глаза; рост дополнительного ряда ресниц над мейбомиевыми железами, изменения в периорбитальной области и в области ресниц, приводящие к углублению борозды верхнего века; затуманенное зрение, фотофобия, сухость слизистой оболочки глаз.
- Со стороны кожных покровов: сыпь, потемнение кожи век и местные кожные реакции на веках, токсический эпидермальный некролиз.
- Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.
- Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в т.ч. острые приступы или обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка.
- Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах, боли в суставах.
- Инфекции и инвазии: герпетический кератит.
- Прочие: неспецифические боли в груди.
- Также отмечались случаи эмболии артерии сетчатки, отслойка сетчатки и кровоизлияние в стекловидное тело у пациентов с диабетической ретинопатией.
- У некоторых пациентов со значительным повреждением роговицы регистрировались очень редкие случаи кальцификации роговицы в связи с применением фосфатсодержащих глазных капель.
- Профиль безопасности препарата Ксалатан® у детей не отличался от профиля безопасности у взрослых. По сравнению с взрослой популяцией у детей наиболее часто отмечались назофарингит и лихорадка.

Форма выпуска

Капли глазные 0.005%в виде прозрачного, бесцветного раствора.
1 мл латанопрост 50 мкг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 4.1 мг, натрия дигидрофосфат (моногидрат) - 4.6 мг, натрия гидрофосфат (безводный) - 4.74 мг, бензалкония хлорид - 0.2 мг, вода д/и - 995 мг.

2.5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
2.5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (3) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ксалатан ®

Капли глазные 0.005% в виде прозрачного, бесцветного раствора.

1 мл
латанопрост	50 мкг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 4.1 мг, натрия дигидрофосфат (моногидрат) - 4.6 мг, натрия гидрофосфат (безводный) - 4.74 мг, бензалкония хлорид - 0.2 мг, вода д/и - 995 мг.

Фармакологическое действие

Установлено, что латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и на гематоофтальмический барьер.

При применении в терапевтических дозах латанопрост не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Снижение ВГД начинается приблизительно через 3-4 ч после введения препарата, максимальный эффект наблюдается через 8-12 ч, действие сохраняется в течение не менее 24 ч.

Фармакокинетика

Латанопрост является пролекарством, всасывается через роговицу, где происходит его гидролиз (под действием эстераз) с образованием биологически активной кислоты. C max латанопроста в водянистой влаге достигается примерно через 2 ч после местного применения препарата.

V d составляет 0.16±0.02 л/кг. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 ч, а в плазме - только в течение первого часа после местного применения.

Кислота латанопроста, поступающая в системный кровоток, метаболизируется в основном в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов.

Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы: T 1/2 составляет 17 мин. Системный клиренс составляет примерно 7 мл/мин/кг. После бета-окисления в печени метаболиты выводятся в основном почками: после местного применения с мочой выводится примерно 88% дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Экспозиция латанопроста приблизительно в 2 раза выше у детей в возрасте от 3 до 12 лет по сравнению с взрослыми пациентами и в 6 раз выше у детей в возрасте младше 3 лет. Однако профиль безопасности препарата не отличается у детей и взрослых. Время достижения C max кислоты латанопроста в плазме крови составляет 5 мин для всех возрастных групп. T 1/2 кислоты латанопроста у детей такой же, как и у взрослых. В равновесной концентрации не происходит кумуляции кислоты латанопроста в плазме крови.

Показания препарата Ксалатан ®

снижение повышенного ВГД у взрослых и детей (в возрасте старше 1 года) с открытоугольной глаукомой или повышенным офтальмотонусом.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
H40.0	Подозрение на глаукому (глазная гипертензия)
H40.1	Первичная открытоугольная глаукома

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 1 года - по 1 капле в пораженный глаз(а) 1 раз/сут. Оптимальный эффект достигается при применении препарата вечером.

Побочное действие

Зарегистрированы следующие нежелательные реакции, относящиеся к применению препарата.

Со стороны органа зрения: раздражение глаз (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела); блефарит; гиперемия конъюнктивы; боль в глазах; усиление пигментации радужки; преходящие точечные эрозии эпителия роговицы, отек век, периорбитальный отек, отек и эрозии роговицы; конъюнктивит; удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации ресниц и пушковых волос; ирит/увеит; кератит; макулярный отек (в т.ч. цистоидный); изменение направления роста ресниц, иногда вызывающее раздражение глаза; рост дополнительного ряда ресниц над мейбомиевыми железами, изменения в периорбитальной области и в области ресниц, приводящие к углублению борозды верхнего века; затуманенное зрение, фотофобия, сухость слизистой оболочки глаз.

Со стороны кожных покровов: сыпь, потемнение кожи век и местные кожные реакции на веках, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в т.ч. острые приступы или обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах, боли в суставах.

Инфекции и инвазии: герпетический кератит.

Прочие: неспецифические боли в груди.

Также отмечались случаи эмболии артерии сетчатки, отслойка сетчатки и кровоизлияние в стекловидное тело у пациентов с диабетической ретинопатией.

У некоторых пациентов со значительным повреждением роговицы регистрировались очень редкие случаи кальцификации роговицы в связи с применением фосфатсодержащих глазных капель.

Профиль безопасности препарата Ксалатан ® у детей не отличался от профиля безопасности у взрослых. По сравнению с взрослой популяцией у детей наиболее часто отмечались назофарингит и лихорадка.

Противопоказания к применению

возраст до 1 года (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к латанопросту или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с афакией, псевдоафакией с разрывом задней капсулы хрусталика, у пациентов с факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в т.ч. цистоидного); у пациентов с воспалительной, неоваскулярной глаукомой (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата); при бронхиальной астме, герпетическом кератите в анамнезе.

Следует избегать применения препарата Ксалатан ® у пациентов с активной формой герпетического кератита и рецидивирующим герпетическим кератитом, особенно связанным с приемом аналогов простагландина F 2α .

Ксалатан ® следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития ирита/увеита.

Существуют ограниченные данные о применении препарата Ксалатан ® у пациентов, которым планируется оперативное вмешательство по поводу катаракты. В связи с этим у данной группы пациентов Ксалатан ® необходимо применять с осторожностью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Препарат следует назначать при беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Латанопрост и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком, поэтому в период кормления грудью препарат следует применять с осторожностью.

Применение у детей

Особые указания

Ксалатан ® следует назначать не чаще 1 раза/сут, т.к. более частое применение латанопроста приводит к ослаблению снижающего ВГД эффекта.

При пропуске одной дозы очередную дозу следует вводить в обычное время.

В состав препарата Ксалатан ® входит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием капель контактные линзы необходимо снять и снова установить их через 15 мин.

Латанопрост может вызывать постепенное увеличение содержания коричневого пигмента в радужке. Изменение цвета глаз обусловлено увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не увеличением числа самих меланоцитов. В типичных случаях коричневая пигментация появляется вокруг зрачка и концентрически распространяется на периферию радужки. При этом вся радужка или ее части приобретают коричневый цвет. В большинстве случаев изменение цвета является незначительным и может не быть установлено клинически. Усиление пигментации радужной оболочки одного или обоих глаз наблюдается, главным образом, у пациентов со смешанным цветом радужки, содержащим в основе коричневый цвет. Препарат не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки; накопления пигмента в трабекулярной сети или в передней камере глаза не отмечено.

При определении степени пигментации радужки в течение более 5 лет не выявлено нежелательных последствий усиления пигментации даже при продолжении терапии латанопростом. У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой вне зависимости от наличия или отсутствия усиления пигментации радужки. Следовательно, лечение латанопростом можно продолжать и в случаях усиления пигментации радужки. Такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением, и в зависимости от клинической ситуации лечение может быть прекращено.

Усиление пигментации радужки обычно наблюдается в течение первого года после начала лечения, редко - в течение второго или третьего года. После четвертого года лечения этот эффект не наблюдается. Скорость прогрессирования пигментации со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. В более отдаленные сроки эффекты повышенной пигментации радужки не изучались. После прекращения лечения усиления коричневой пигментации радужки не отмечалось, однако изменение цвета глаз может оказаться необратимым.

В связи с применением латанопроста описаны случаи потемнения кожи век, которое может быть обратимым.

У пациентов, применяющих капли только в один глаз, возможно развитие гетерохромии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение глазных капель может вызвать преходящее затуманивание зрения. Управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой во время применения препарата следует с осторожностью.

Передозировка

Симптомы: помимо раздражения слизистой оболочки глаз, гиперемии конъюнктивы или эписклеры, других нежелательных изменений со стороны органа зрения при передозировке латанопроста не отмечалось.

При случайном приеме латанопроста внутрь следует учитывать следующую информацию: один флакон с 2.5 мл раствора содержит 125 мкг латанопроста. Более 90% препарата метаболизируется при "первом прохождении" через печень. В/в инфузия в дозе 3 мкг/кг у здоровых добровольцев не вызывала каких-либо симптомов, однако при введении дозы 5.5-10 мкг/кг наблюдались тошнота, боль в животе, головокружение, утомляемость, приливы и потливость. У больных бронхиальной астмой средней степени тяжести введение латанопроста в глаза в дозе, в 7 раз превышающей терапевтическую, не вызывало бронхоспазма.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Ксалатан ® несовместим с глазными каплями, содержащими тиомерсал (происходит преципитация).

Условия хранения препарата Ксалатан ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С.

Срок годности препарата Ксалатан ®

После вскрытия флакона препарат следует использовать в течение 4 недель, при этом флакон следует хранить при температуре не выше 25°С.

Состав

В 1 мл глазных капель содержится 50 мкг действующего вещества латанопрост.

Вспомогательными компонентами являются: хлорид, гидрофосфат и дигидрофосфат натрия, хлорид бензалкония, а также инъекционная вода.

Форма выпуска

Выпускается в форме глазных капель в специальном флаконе.

Фармакологическое действие

Средство от глаукомы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Аналог PgF2aльфa. Активное вещество – латанопрост.

Ксалатан увеличивает отток водянистой влаги сквозь сосудистую оболочку глазного яблока, что ведет к снижению внутриглазного давления.

Препарат не влияет на количество вырабатываемой водянистой влаги, не оказывает воздействия на гематоофтальмический барьер.

В некоторых случаях отмечается незначительное изменение диаметра зрачка.

Лекарственное средство снижает внутриглазное давление через 4 часа после применения. Эффект длится сутки.

Показания к применению

Ксалатан назначают при повышенном внутриглазном давлении. Препарат эффективен при открытоугольной форме глаукомы.

Ксалатан противопоказан при непереносимости латанопроста, кормлении грудью, при беременности. Латанопрост не применяется в педиатрической практике.

Побочные действия

Гиперемия конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, бессимптомно протекающие эпителиальные, транзиторные, точечные эрозии. У лиц с псевдоафакией, афакией с хрусталиком в глазной передней камере регистрируется макулярный отек. Возможна гиперпигментация радужки, стабильная гетерохромия, обратимое увеличение глазной щели, аллергия.

Глазные капли Ксалатан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство закапывают по одной капле в конъюктивальный мешок пораженного глаза. Желательное время применения – вечером. При пропуске не допускается удвоение дозы, препарат продолжают принимать по схеме.

Частое применение ведет к снижению эффективности. При комбинированной терапии интервал между применениями должен составлять не меньше пяти минут.

Передозировка

При передозировке отмечается гиперемия эписклеры, конъюнктивы, раздражение слизистых оболочек глаза.

Лечение посимптомное, антидот не разработан.

Взаимодействие

Применение с бета-адреноблокаторами, холиностимуляторами, ингибиторами карбоангидразы, эпинефрином ведет к аддитивной реакции, внутриглазное давление снижается.

Ксалатан несовместим с лекарственными препаратами в виде глазных капель, содержащих тиомерсал (регистрируется реакция преципитации).

Условия продажи

Условия хранения

В темном недоступном для детей месте при температуре 2-8 градусов по Цельсию.

После вскрытия флакона допускается месячное хранение препарата при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Ксалатан увеличивает количество пигмента коричневого цвета в радужке, что ведет к постепенному изменению оттенка глаз. Такой эффект регистрируется у лиц со смешанной радужкой (желто-коричневая, сине-коричневая, зелено-коричневая, серо-коричневая и другие аналогичные варианты) и объясняется повышением содержания меланина с структуре стромальных меланоцитов радужки. В большинстве случаев пигментация коричневого оттенка располагается концентрически вокруг зрачка, распространяясь к периферии радужки глаз. В данном случае часть или даже вся радужка приобретает более выраженный коричневый оттенок. При интенсивном изменении оттенка глаз лечение препаратом Ксалатан прекращают.

У лиц с равномерно окрашенными глазами коричневого, зеленого, серого, голубого цвета изменение оттенка глаз регистрируется очень редко даже после двухлетнего применения лекарственных капель. Изменение цвета глаз может оказаться необратимым. Врач обязан предупредить пациента о данном побочном эффекте.

В состав лекарственных капель входит хлорид бензалкония, который абсорбируется при контакте с линзами. Контактные линзы можно устанавливать только спустя 15 минут после закапывания. Применение лекарственных капель при установленных контактных линзах недопустимо.

Редко встречается кратковременный и быстропроходящий побочный эффект в виде «пелены перед глазами».

Не рекомендуется водить автомобиль.

Аналоги Ксалатана

Аналогами можно назвать препараты: Арутимол, Глаумол, Иотим, Кузимолол, Ниолол, Норматин, Окумед, Окурил, Офтан Тимолол, Тимолол.

Отзывы о Ксалатане

Эффективный препарат при глаукоме, стабилизирует внутриглазное давление, предотвращает ухудшение состояния глаз. Следует помнить, что лекарство применяется до конца жизни.

Применяются капли Ксалатан для роста ресниц. Отзывы свидетельствуют о действительном наличии такого побочного действия данного препарата. Однако, следует помнить, что это все же лекарственное средство, и не стоит применять его в сомнительных целях, ведь риск для здоровья может оказаться существенным.

Кроме того, у медикамента существуют серьезные побочные эффекты, например, покраснение глаз и иногда необратимое изменение цвета радужки.

Цена Ксалатана, где купить

Продают в России флакон Ксалатана по цене 580-800 рублей.

Купить в Москве препарат можно примерно по той же стоимости.

Инструкция

русский
қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капли глазные 0,005%, 2.5 мл

Состав

1мл раствора содержит

активное вещество - латанопрост 50 мкг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия гидрофосфат безводный, 50 % водный раствор бензалкония хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотики. Аналоги простагландина. Латанопрост.

Код АТХ S01EЕ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Латанопрост абсорбируется через роговицу, где в виде изопропилового сложного эфира (неактивная форма) с помощью эстераз гидролизируется до кислоты, которая является биологически активной формой. Максимальная концентрация латанопроста во внутриглазной жидкости достигается примерно через два часа после местного применения.

Препарат распределяется в первую очередь в передней камере глаза, в конъюнктиве и веках. Лишь незначительное количество препарата достигает задней камеры глаза. Объем распределения латанопроста у человека равен 0.16±0.02 л/кг. Кислота латанопроста обнаруживается во внутриглазной жидкости в течение первых четырех часов, а в плазме только в течение первого часа после местного приема.

Изопропил-латанопрост гидролизуется эстеразами роговицы до биологически активной кислоты. Активная кислота латанопроста, всасываясь в системную циркуляцию, попадает в печень и метаболизируется в ней с образованием 1,2- динор- и 1,2,3,4-тетранор метаболитов путем β-окисления жирных кислот.

Элиминация кислоты латанопроста из плазмы быстрая, как после внутривенного введения, так и после местного применения. Период полувыведения (t1/2) кислоты латанопроста составляет 17 минут. Системный клиренс равен приблизительно 7 мл/мин/кг. После печеночного β-окисления метаболиты в основном выводятся через почки. В моче после местного или внутривенного применения обнаруживается приблизительно 88% или 98% соответственно от принятой дозы.

Дети В клиническом фармококинетическом исследовании с участием детей с внутриглазной гипертензией и глаукомой, получавших латанопрост 0,005% по одной капле ежедневно в каждый глаз в течение 2 недель, системная экспозиция кислоты латанопроста в плазме у детей в возрасте от 3 до 12 лет была приблизительно в два раза выше, а у детей младше 3 лет - в 6 раз выше, чем у взрослых, но при этом сохранялся широкий терапевтический диапазон препарата для возникновения системных побочных эффектов (см. раздел «Передозировка»). Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови составила 5 минут после дозирования во всех возрастных педиатрических группах. Средний период полувыведения из плазмы крови был коротким (

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Капли глазные 0.005% в виде прозрачного, бесцветного раствора.

1 мл
латанопрост	50 мкг

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Показания

снижение повышенного ВГД у взрослых и детей (в возрасте старше 1 года) с открытоугольной глаукомой или повышенным офтальмотонусом.

Противопоказания

возраст до 1 года (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к латанопросту или другим компонентам препарата.

Следует избегать применения препарата Ксалатан у пациентов с активной формой герпетического кератита и рецидивирующим герпетическим кератитом, особенно связанным с приемом аналогов простагландина F 2α .

Ксалатан следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития ирита/увеита.

Существуют ограниченные данные о применении препарата Ксалатан у пациентов, которым планируется оперативное вмешательство по поводу катаракты. В связи с этим у данной группы пациентов Ксалатан необходимо применять с осторожностью.

Дозировка

Побочные действия

Зарегистрированы следующие нежелательные реакции, относящиеся к применению препарата.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах, боли в суставах.

Инфекции и инвазии: герпетический кератит.

Прочие: неспецифические боли в груди.

Профиль безопасности препарата Ксалатан у детей не отличался от профиля безопасности у взрослых. По сравнению с взрослой популяцией у детей наиболее часто отмечались назофарингит и лихорадка.

Передозировка

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Ксалатан несовместим с глазными каплями, содержащими тиомерсал (происходит преципитация).

Особые указания

Ксалатан следует назначать не чаще 1 раза/сут, т.к. более частое применение латанопроста приводит к ослаблению снижающего ВГД эффекта.

При пропуске одной дозы очередную дозу следует вводить в обычное время.

В состав препарата Ксалатан входит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием капель контактные линзы необходимо снять и снова установить их через 15 мин.

Латанопрост может вызывать постепенное увеличение содержания коричневого пигмента в радужке. Изменение цвета глаз обусловлено увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не увеличением числа самих меланоцитов. В типичных случаях коричневая пигментация появляется вокруг зрачка и концентрически распространяется на периферию радужки. При этом вся радужка или ее части приобретают коричневый цвет. В большинстве случаев изменение цвета является незначительным и может не быть установлено клинически. Усиление пигментации радужной оболочки одного или обоих глаз наблюдается, главным образом, у пациентов со смешанным цветом радужки, содержащим в основе коричневый цвет. Препарат не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки; накопления пигмента в трабекулярной сети или в передней камере глаза не отмечено.

При определении степени пигментации радужки в течение более 5 лет не выявлено нежелательных последствий усиления пигментации даже при продолжении терапии латанопростом. У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой вне зависимости от наличия или отсутствия усиления пигментации радужки. Следовательно, лечение латанопростом можно продолжать и в случаях усиления пигментации радужки. Такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением, и в зависимости от клинической ситуации лечение может быть прекращено.

Усиление пигментации радужки обычно наблюдается в течение первого года после начала лечения, редко - в течение второго или третьего года. После четвертого года лечения этот эффект не наблюдается. Скорость прогрессирования пигментации со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. В более отдаленные сроки эффекты повышенной пигментации радужки не изучались. После прекращения лечения усиления коричневой пигментации радужки не отмечалось, однако изменение цвета глаз может оказаться необратимым.

В связи с применением латанопроста описаны случаи потемнения кожи век, которое может быть обратимым.

У пациентов, применяющих капли только в один глаз, возможно развитие гетерохромии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С. Срок годности - 3 года.

Инструкция

русский
қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капли глазные 0,005%, 2.5 мл

Состав

1мл раствора содержит

активное вещество - латанопрост 50 мкг,

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотики. Аналоги простагландина. Латанопрост.

Код АТХ S01EЕ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Состав

1 мл раствора содержит:
активное вещество: латанопрост – 50 мкг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия дигидрофосфат (моногидрат), натрия гидрофосфат (безводный), бензалкония хлорид, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа:

противоглаукомное средство – простагландина F2α аналог синтетический.

Код АТХ: S01ЕЕ01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Латанопрост – аналог простагландина F2α является селективным агонистом рецепторов FP (простагландина F) и снижает внутриглазное давление (ВГД) за счет увеличения оттока водянистой влаги, главным образом, увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть. Снижение ВГД начинается приблизительно через 3-4 ч после введения препарата, максимальный эффект наблюдается через 8-12 ч, действие сохраняется в течение не менее 24 ч. Установлено, что латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и на гематоофтальмический барьер.
При применении в терапевтических дозах латанопрост не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
Фармакокинетика
Всасывание
Латанопрост, являясь пролекарством, всасывается через роговицу, где происходит его гидролиз до биологически активной кислоты. Концентрация в водянистой влаге достигает максимума примерно через два часа после местного применения.
Распределение
Объем распределения составляет 0,16 ± 0,02 л/кг. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 часов, а в плазме – только в течение первого часа после местного применения.
Метаболизм
Латанопрост, являясь пролекарством, подвергается гидролизу в роговице под действием эстераз с образованием биологически активной кислоты. Кислота латанопроста, поступающая в системный кровоток, метаболизируется, в основном, в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов.
Выведение
Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы (t1/2 =17 мин). Системный клиренс составляет примерно 7 мл/мин/кг. После бета-окисления в печени метаболиты выводятся, в основном, почками: после местного применения с мочой выводится примерно 88 % введенной дозы.
Дети
Экспозиция латанопроста приблизительно в 2 раза выше у детей в возрасте от 3 до 12 лет по сравнению с взрослыми пациентами и в 6 раз выше у детей в возрасте младше 3 лет. Однако профиль безопасности препарата не отличается у детей и взрослых. Время достижения максимальной концентрации кислоты латанопроста в плазме крови составляет 5 минут для всех возрастных групп. Период полувыведения кислоты латанопроста у детей такой же, как и у взрослых. В равновесной концентрации не происходит кумуляции кислоты латанопроста в плазме крови.

Показания к применению

Противопоказания

Повышенная чувствительность к латанопросту или другим компонентам препарата.
Возраст до 1 года (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Афакия, псевдоафакия с разрывом задней капсулы хрусталика, пациенты с факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в том числе цистоидного); воспалительная, неоваскулярная глаукома (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата); бронхиальная астма; герпетический кератит в анамнезе. Следует избегать применения препарата Ксалатан у пациентов с активной формой герпетического кератита и рецидивирующим герпетическим кератитом, особенно связанным с приемом аналогов простагландина F2α-Ксалатан ® следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития ирита/увеита.
Существуют ограниченные данные о применении препарата Ксалатан у пациентов, которым планируется оперативное вмешательство по поводу катаракты. В связи с этим у данной группы больных Ксалатан ® необходимо применять с осторожностью.

Беременность и лактация

Адекватных контролируемых исследований у беременных женщин не проводились. Препарат следует назначать при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Латанопрост и его метаболиты могут выделяться в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью препарат следует применять с осторожностью.

Способ применения и дозы

У взрослых и детей старше 1 года – по одной капле в пораженный глаз(а) один раз в день. Оптимальный эффект достигается при применении препарата вечером.
Как при применении любых глазных капель, с целью снижения возможного системного эффекта препарата, сразу после инсталляции каждой капли рекомендуется надавить на нижнюю слёзную точку, расположенную у внутреннего угла глаза на нижнем веке. Это необходимо делать в течение 1 минуты.

Побочное действие

Зарегистрированы следующие нежелательные реакции, относящиеся к применению препарата:
Со стороны органа зрения: раздражение глаз (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела); блефарит; гиперемия конъюнктивы; боль в глазах; усиление пигментации радужки; преходящие точечные эрозии эпителия роговицы, отек век, периорбитальный отек, отек и эрозии роговицы; конъюнктивит; удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации ресниц и пушковых волос; ирит/увеит; кератит; макулярный отек, в т.ч. цистоидный; изменение направления роста ресниц, иногда вызывающее раздражение глаза; рост дополнительного ряда ресниц над мейбомиевыми железами, изменения в периорбитальной области и в области ресниц, приводящие к углублению борозды верхнего века; затуманенное зрение, фотофобия, сухость слизистой оболочки глаз.
Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: сыпь, потемнение кожи век и местные кожные реакции на веках, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны органов дыхания: бронхоспазм (в т.ч. острые приступы или обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боли в мышцах/суставах.
Общие и местные реакции: неспецифические боли в груди.
Инфекции и инвазии: герпетический кератит.
Также отмечались случаи эмболии артерии сетчатки, отслойка сетчатки и кровоизлияние в стекловидное тело у пациентов с диабетической ретинопатией.
У некоторых пациентов со значительным повреждением роговицы регистрировались очень редкие случаи кальцификации роговицы в связи с применением фосфатосодержащих глазных капель.
Дети
Профиль безопасности препарата Ксалатан ® у детей не отличался от профиля безопасности у взрослых. По сравнению с взрослой популяцией, у детей наиболее часто отмечались назофарингит и лихорадка.

Передозировка

Помимо раздражения слизистой оболочки глаз, гиперемии конъюнктивы или эписклеры, других нежелательных изменений со стороны органа зрения при передозировке латанопроста не известны.
При случайном приеме латанопроста внутрь следует учитывать следующую информацию: один флакон с 2,5 мл раствора содержит 125 мкг латанопроста. Более 90% препарата метаболизируется при первом прохождении через печень. Внутривенная инфузия в дозе 3 мкг/кг у здоровых добровольцев не вызывала каких-либо симптомов, однако при введении дозы 5,5-10 мкг/кг наблюдались тошнота, боль в животе, головокружение, утомляемость, приливы и потливость. У больных бронхиальной астмой средней степени тяжести введение латанопроста в глаза в дозе, в 7 раз превышающей терапевтическую, не вызывало бронхоспазма.
В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особые указания

Препарат Ксалатан ® следует применять не чаще одного раза в день, так как более частое введение латанопроста приводит к ослаблению снижающего ВГД эффекта.
При пропуске одной дозы, следующую дозу следует вводить в обычное время.
Латанопрост можно применять одновременно с другими классами офтальмологических препаратов для местного применения с целью снижения ВГД. Если пациент одновременно использует другие глазные капли, то их следует применять с интервалом по крайней мере 5 минут.
В состав препарата Ксалатан входит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием капель контактные линзы необходимо снять и снова установить их через 15 минут.
Латанопрост может вызывать постепенное увеличение содержания коричневого пигмента в радужке. Изменение цвета глаз обусловлено увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не увеличением числа самих меланоцитов. В типичных случаях коричневая пигментация появляется вокруг зрачка и концентрически распространяется на периферию радужки. При этом вся радужка или ее части приобретают коричневый цвет. В большинстве случаев изменение цвета является незначительным и может не быть установлено клинически. Усиление пигментации радужной оболочки одного или обоих глаз наблюдается, главным образом, у пациентов со смешанным цветом радужки, содержащим в основе коричневый цвет. Препарат не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки; накопления пигмента в трабекулярной сети или в передней камере глаза не отмечено.
При определении степени пигментации радужки в течение более 5 лет не выявлено нежелательных последствий усиления пигментации даже при продолжении терапии латанопростом. У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой вне зависимости от наличия или отсутствия усиления пигментации радужки. Следовательно, лечение латанопростом можно продолжать и в случаях усиления пигментации радужки. Такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и, в зависимости от клинической ситуации, лечение может быть прекращено.
Усиление пигментации радужки обычно наблюдается в течение первого года после начала лечения, редко – в течение второго или третьего года. После четвертого года лечения этот эффект не наблюдался. Скорость прогрессирования пигментации со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. В более отдаленные сроки эффекты повышенной пигментации радужки не изучались. После прекращения лечения усиления коричневой пигментации радужки не отмечалось, однако изменение цвета глаз может оказаться необратимым.
В связи с применением латанопроста описаны случаи потемнения кожи век, которое может быть обратимым.
Латанопрост может вызвать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц являются обратимыми и проходят после прекращения лечения.
У пациентов, применяющих капли только в один глаз, возможно развитие гетерохромии.
Применение глазных капель может вызвать преходящее затуманивание зрения.
Управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой во время применения препарата следует с осторожностью.

Форма выпуска

Капли глазные 0,005%; по 2,5 мл раствора (глазных капель) во флаконе-капельнице (полиэтилен низкой плотности) с завинчивающимся колпачком и предохранительным колпачком без резьбы с контролем первого вскрытия; по 1 или 3 флакона-капельницы с инструкцией по применению в картонной пачке. На лицевой стороне картонной пачки, с целью контроля первого вскрытия, наносится перфорированная строчка, напоминающая очертание полуколец; боковые поверхности пачки плотно склеиваются при упаковке препарата.

Срок годности

3 года
Вскрытый флакон использовать в течение 4-х недель.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

При температуре + 2 – + 8 °С в защищенном от света месте. Вскрытый флакон хранить при температуре не выше + 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Производитель:

«Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В.» Рийксвег 12, 2870 Пюрс, Бельгия.

Претензии потребителей направлять по адресу Представительства корпорации «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн» в Российской Федерации:
123317 Москва, Пресненская наб., д. 10, БЦ «Башня на Набережной» (Блок С)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капли глазные 0.005% в виде прозрачного, бесцветного раствора.

1 мл
латанопрост	50 мкг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия дигидрофосфата моногидрат, натрия гидрофосфат (безводный), бензалкония хлорид, вода д/и.

2.5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
2.5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат. Латанопрост - активное вещество препарата Ксалатан, является аналогом простагландина F 2α и селективным агонистом FP рецепторов. Снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги и оказывает противоглаукомное действие.

Основной механизм действия препарата связан с увеличением увеосклерального оттока. Латанопрост не оказывает достоверного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гемато-офтальмический барьер. Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 3-4 ч после применения препарата, максимальный эффект отмечается через 8-12 ч, действие продолжается в течение не менее 24 ч.

В терапевтической дозе латанопрост не оказывает или практически не оказывает влияния на внутриглазной кровоток, сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Фармакокинетика

Латанопрост хорошо проникает через роговицу, при этом происходит гидролиз латанопроста до биологически активной формы - кислоты латанопроста. C max латанопроста в водянистой влаге достигается примерно через 2 ч после местного применения препарата.

Распределяется, в первую очередь, в переднем сегменте глаза, в конъюнктиве и веках. Лишь незначительное количество препарата достигает заднего сегмента глаза.

В тканях глаза кислота латанопроста практически не метаболизируется, метаболизм происходит главным образом в печени. Основные метаболиты - 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболиты вообще не обладают или обладают слабой биологической активностью.

T 1/2 составляет 17 мин. Основные метаболиты выводятся в основном с мочой.

Показания к применению

Снижение внутриглазного давления у пациентов:

с открытоугольной глаукомой;
с повышенным офтальмотонусом.

Режим дозирования

Побочные действия

Местные реакции:

Ксалатан может вызывать постепенное изменение цвета глаз за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужке. Этот эффект выявляется преимущественно у больных со смешанной окраской радужки, например, сине-коричневой, серо-коричневой, зелено-коричневой или желто-коричневой, что объясняется увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки. Обычно коричневая пигментация распространяется концентрически вокруг зрачка к периферии радужки глаз, при этом вся радужка или ее части могут приобрести более интенсивный коричневый цвет. У пациентов с равномерно окрашенными глазами синего, серого, зеленого или коричневого цвета изменения цвета глаз после двух лет применения препарата наблюдались очень редко.

Изменения цвета радужки развиваются медленно и могут оставаться незаметными в течение нескольких месяцев, и даже лет. Изменение цвета не сопровождается какими-либо клиническими симптомами или патологическими изменениями. После отмены препарата не наблюдалось дальнейшего увеличения количества коричневого пигмента, однако уже развившееся изменение цвета может стать постоянным. До тех пор, пока не будут получены результаты длительных исследований, больным со смешанной окраской радужки рекомендуется назначать данный препарат только в том случае, если другие лекарственные средства, снижающие внутриглазное давление, оказываются у них недостаточно эффективны, или плохо переносятся.

При наличии невусов или лентиго на радужке не отмечалось их изменения под влиянием терапии.

В ходе клинических исследований не выявлялось накопления пигмента в трабекулярной сети или в каком-либо другом отделе передней камеры глаза, однако, до тех пор, пока не будут получены результаты длительных исследований относительно увеличения пигментации радужки, больные должны проходить регулярные обследования и, в зависимости от клинической ситуации, если происходит увеличение пигментации радужки, лечение может быть прекращено.

Лечение только одного глаза может привести к постоянной гетерохромии.

Ксалатан может вызывать потемнение, утолщение и удлинение ресниц, увеличение их количества и нарушение направления их роста, что может сопровождаться раздражающим действием на глаз. Редко отмечается потемнение кожи век. Ксалатан может вызывать легкое ощущение инородного тела после инстилляции.

Примерно у 10% больных, постоянно использующих препарат, отмечается незначительная гиперемия конъюнктивы, приблизительно у 1% - средневыраженная гиперемия. У некоторых больных отмечались транзиторные точечные эпителиальные эрозии, в большинстве случаев протекающие бессимптомно. Кроме того, наблюдались блефарит, болезненные ощущения в глазах, отеки век, кожная сыпь.

Макулярный отек, в т.ч. и кистозный, отмечался редко при лечении Ксалатаном, в основном, у пациентов с афакией, псевдофакией, повреждением задней капсулы хрусталика или у пациентов с известными факторами риска развития макулярного отека. У этих пациентов Ксалатан должен применяться с осторожностью.

Сообщалось о редких случаях ирита/увеита, отека и эрозий роговицы.

Системные реакции:

редко - ухудшение течения бронхиальной астмы, острый астматический приступ, одышка.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Ксалатана при беременности не изучалась. Однако его введение представляет потенциальный риск для беременности, плода и новорожденного. Ксалатан может применяться при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Латанопрост и его метаболиты могут проникать в материнское молоко, поэтому кормящим матерям Ксалатан следует назначать с осторожностью.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

В настоящее время отсутствуют данные о применении Ксалатана при неоваскулярной и врожденной глаукоме и имеется незначительный опыт применения при открытоугольной глаукоме у больных с артифакией, а также при пигментной глаукоме. Следовательно, Ксалатан рекомендуется применять при этих состояниях с осторожностью, пока не будет получено достаточно экспериментальных данных.

Ксалатан не оказывает или оказывает незначительное действие на зрачок, однако, отсутствуют сведения о действии препарата при остром приступе закрытоугольной глаукомы, поэтому препарат следует применять с осторожностью при лечении закрытоугольной глаукомы.

До начала лечения больных следует проинформировать о возможности изменения цвета глаз.

Опыт применения препарата у пациентов с астмой ограничен, однако, при исследовании применения Ксалатана у небольшого количества пациентов с астмой средней тяжести, леченных стероидами, отрицательного воздействия Ксалатана на состояние функции легких не отмечалось; также не отмечалось отрицательного воздействия препарата на состояние функции легких, реактивность бронхов и чувствительность β 2 -адренорецепторов в небольшой группе больных астмой, не леченных стероидами.

Ксалатан содержит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. При использовании контактных линз следует снять их перед закапыванием и вновь установить не ранее чем через 15-20 мин после инстилляции препарата.

Флакон необходимо закрывать после каждого использования. Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазу.

Использование в педиатрии

Достаточного опыта по применению препарата Ксалатан у детей нет. Применение препарата в педиатрической практике не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, у которых после применения глазных капель временно теряется четкость зрения (транзиторное ощущение "пелены перед глазами"), не рекомендуется водить машину или работать с движущимися механизмами в течение нескольких минут после закапывания препарата.

Передозировка

Симптомы:

раздражение слизистой оболочки глаз, гиперемия конъюнктивы.

Лечение:

проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Ксалатан эффективен как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление (например, бета-адреноблокаторами /тимолол/).

Ксалатан оказывает аддитивное действие при применении в комбинации с адреномиметиками (дипивалил адреналин), пероральными ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид) и, в меньшей степени, при назначении в комбинации с холиномиметиками (пилокарпин). При необходимости использования на фоне терапии Ксалатаном других глазных капель их следует применять с интервалом не менее 5 мин.

Ксалатан несовместим с глазными каплями, содержащими тиомерсал (происходит преципитация).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С.

Срок годности препарата

После вскрытия флакона препарат следует использовать в течение 4 недель, при этом открытый флакон следует хранить при комнатной температуре (не выше 25°С).

Читайте также: