Теофиллин в суппозиториях рецепт на

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Теофиллин
  • Фармакологическая группа вещества Теофиллин
  • Характеристика вещества Теофиллин
  • Фармакология
  • Применение вещества Теофиллин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Теофиллин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Теофиллин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула


Русское название

Латинское название вещества Теофиллин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Теофиллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Теофиллин

Белый кристаллический порошок, малорастворимый в холодной воде (1:180), легко — в горячей (1:85), растворим в кислотах и щелочах. Молекулярная масса 180,17.

Фармакология

Связывает аденозиновые рецепторы. Блокирует также фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов (бронхов, ЖКТ и матки), подавляет дегрануляцию тучных клеток и снижает уровень медиаторов аллергии (серотонин, гистамин и др.) в крови (противоаллергический эффект). Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы); расширяет сосуды легких и улучшает оксигенацию крови; тормозит агрегацию тромбоцитов (ингибирует фактор активации тромбоцитов и ПГF2альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий.

После приема внутрь полностью всасывается (биодоступность свыше 90%). Cmax в крови достигается в течение 2 ч (форма обычная) и 6 ч (форма пролонгированная). В крови на 40–60% связан с белками. Проникает через гистогематические барьеры. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном почками (до 13% у взрослых и до 50% у детей — в неизмененном виде); частично выделяется с грудным молоком.

Применение вещества Теофиллин

Бронхиальная астма, астматический статус, обструктивный бронхит, эмфизема легких, ночное апноэ.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, кровотечение в недавнем анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Теофиллин

Беспокойство, нарушение сознания, судороги, расстройства зрения, скотома, приступы стенокардии, аритмии, тахикардия, гипотония, ларингит, першение в горле, гриппоподобный синдром, заложенность носа, ксеростомия, анорексия, тошнота, рвота, изжога, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ , ЩФ , ЛДГ), атония кишечника, лейкопения, гипофибриногенемия, панцитопения, тромбоцитопения, аллергические реакции.

Взаимодействие

Циметидин, аллопуринол, циклоспорин А, макролидные антибиотики, пероральные контрацептивы, противогриппозная сыворотка, диета с низким содержанием белков и высоким — углеводов — снижают клиренс и увеличивают риск развития побочных явлений.

Фенобарбитал, фенитоин, ксантины, курение — ускоряют биотрансформацию (индуцируют микросомальные ферменты печени). Бета-адреноблокаторы уменьшают бронхолитическую активность. Адсорбенты, обволакивающие средства, антациды, окислители замедляют всасывание и редуцируют Cmax , а ощелачивающие вещества — повышают. Усиливает эффекты диуретиков, снижает — НПВС (из группы производных пиразолона), бета-адреноблокаторов, пробенецида.

Передозировка

Симптомы: ажитация, спутанность сознания, судороги, тахикардия, аритмия, гипотония, тошнота, диарея, рвота с примесью крови, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз.

Лечение: назначение активированного угля, орошение кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и солей; при выраженной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон ( в/в ) , судорогах — бензодиазепины, фенобарбитал (или тиопентал натрия) и периферические миорелаксанты; при необходимости — гемоперфузия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Теофиллин

Лечение ретардными формами производится при периодическом контроле концентрации препарата в крови (не должна превышать 20 мкг/мл).

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Теофиллин

Таблетки пролонгированного действия 1 таб.
теофиллин100 мг

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор фосфодиэстераз, метилксантин. Увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.

Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α ), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Фармакокинетика

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость (но не на степень) всасывания теофиллина, а также на его клиренс. При применении лекарственной формы обычной продолжительности действия C max в плазме достигается через 1-2 ч.

После в/м инъекции абсорбция медленная и неполная.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, T 1/2 . На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у детей - 1-5 ч, у курильщиков - 4-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.

T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, при ХОБЛ.


Теофиллин относят к числу бронхолитических препаратов, которые способны уменьшать сократительную способность гладкой мускулатуры бронхов. Наряду с этим он устраняет спазм сосудов бронхов, нормализует процесс кровообращения и кислородное питание всей дыхательной системы.

Показания к применению

Препарат назначают к применению при бронхообструктивном синдроме, который развился в следствии:

  • Хронического бронхита с обструкциями
  • Легочной энфиземы и гипертензии
  • Ночного апноэ
  • Отечного синдрома, развивающегося на фоне заболеваний почек (комплексная терапия).

Состав

Каждая таблетка лекарственного средства содержит 100 мг, 200 мг или 300 мг основного действующего вещества, представленного теофиллином. К числу дополнительных компонентов относят:

  • Повидон
  • Стеарат кальция
  • Диоксид кремния
  • Поливинилацетат
  • Лаурилсульфат натрия
  • Микрокристаллическую целлюлозу.

Лечебные свойства

Механизм действия препарата основан на расслаблении мускулатуры бронхов, при этом наблюдается как стимулирующее, так и сосудорасширяющее воздействие.

Лекарственное средство пролонгированного действия способствует нормализации функционирования органов дыхания, избавляет от болевых ощущений внутри диафрагмы, улучшает вентиляцию легких.

При регулярном приеме снижает вероятность развития аллергии со стороны органов дыхательной системы. Кроме этого, препарат, содержащий, производное пурина, проявляет свойства диуретика. Он служит активатором полноценного коронарного кровообращения, при этом наблюдается сниженный тонус сердечных, почечных сосудов. При продолжительной терапии происходит расширение желчных путей, улучшается микроциркуляция, повышается устойчивость эритроцитов к деформации. Терапевтический эффект от приема лекарства проявляется на протяжении первых двух дней.

Препарат хорошо всасывается слизистыми ЖКТ, его биодоступность составляет от 88 до 100 %. Связь с альбуминами – 60%.

Метаболические процессы протекают в основном в печени. До 13% вещества выводится в неизменной форме почками.

Период полувыведения составляет от 6 до 12 часов, у никотинозависимых пациентов он довольно низкий и составляет 4-5 часов. При печеночных и почечных патологиях, а также алкоголизме наблюдается удлинение T1/2. В случае лихорадочного состояния, вирусного инфицирования, печеночной и дыхательной недостаточности общий клиренс снижен.

Форма выпуска


Цена от 176 до 397 руб.

Препарат выпускается в форме таблеток светло-желтого оттенка дозировкой 100 мг, 200 мг, а также 300 мг. В блистере имеется 10 таб., в пачке может содержаться 2, 3, 5 блистеров. Теофиллин таблетки отпускаются также в полимерных банках по 20, 30, 50 шт.

Теофиллин: инструкция по применению

Дозировка препарата подбирается индивидуально.

В основном средняя суточная доза лекарства составляет 400 мг. Если же во время приема не наблюдается каких-либо побочных реакций, можно разово повысить дозировку на 25%. Увеличивать дозу следует через 2-3 суток, таким образом будет достигнут лучший терапевтический эффект.

Максимальная суточная дозировка для пациентов от 12 до 16 лет – 18 мг/кг, с 16 лет – 13 мг/кг.

Если прием лекарства по стандартной схеме не принес ожидаемого эффекта или же наблюдается выраженное токсическое действие, потребуется осуществлять регулярный контроль уровня теофиллина в плазме. Оптимальная терапевтическая дозировка ЛС – 10-20 мкг/мл. При меньшей концентрации действующего вещества лечение будет малоэффективным, при большей – повышается риск проявления побочных реакций.

Применение во время беременности и ГВ

Теофиллины длительного действия могут применяться данной группой пациентов только в том случае, когда есть серьезные показания к их приему.

Противопоказания

Препарата не назначается при:

  • Гастрите, сопровождающемся повышенной кислотностью
  • Язвенных недугах органов ЖКТ, а также кровотечении
  • Нарушениях работы ССС
  • Эпилепсии
  • Кровоизлиянии внутри сетчатки глаза
  • Чрезмерной восприимчивости к теофиллину
  • Инсульте геморрагическом
  • Детском возрасте (до достижения 3 лет – обычные таб., до 12 лет – пролонгированные таб.)

Меры предосторожности

C особой осторожностью назначается прием препарата при:

  • Язвенных заболеваниях ЖКТ, протекающих ранее
  • Стенокардии или инфаркте
  • Нарушениях работы щитовидной железы
  • Атеросклеротических изменениях сосудов
  • Гипотрофии простаты
  • Сердечной недостаточности в хронической форме
  • Гастроэзофагеальный рефлюксе
  • Гипертрофической кардиомиопатии (обструктивная форма)
  • Почечных и печеночных патологиях
  • Предрасположенности к развитию судорог
  • Продолжительной гипертермии
  • Старческом возрасте
  • Беременности, ГВ
  • Желудочковой экстрасистолии.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

ЛС, которые оказывают возбуждающее действие на ЦНС, повышают их нейротоксическое действие.

При одновременном приеме препаратов лития, а также бета-адреноблокаторов наблюдается снижение их терапевтической эффективности.

Глюкокортикостероиды способны повышать риск развития побочных реакций.

При применении минералокортикостероидов возрастает вероятность возникновения гипернатриемии.

ЛС для проведения общей анестезии: высокий риск проявления желудочковых аритмий.

Противодиарейный препарат, энторосорбент понижает абсорбацию теофиллина.

При сочетании с диуретиками, а также бета-адреностимулятороми повышается действие последних.

При приеме индукторов микросомального окисления клиренс теофиллина существенно повышается.

Ингибиторы Р 4506 усилят воздействие теофиллина.

Нельзя сочетать препарат с иными производными ксантина.

С особой осторожностью следует осуществлять прием антикоагулянтов.

Побочные эффекты

Во время лечения данным лекарственным средством могут наблюдаться нарушения со стороны ССС, пищеварительной системы, ЦНС, не исключены признаки аллергии.

Передозировка

При приеме повышенных доз препарата снижается аппетит, возникают нарушения со стороны ЖКТ, возможны кровотечения в органах пищеварения. Может проявляться желудочковая аритмия, тахипноэ, не исключены признаки гиперемии на лице, нарушение качества сна, чрезмерная тревожность, тремор, а также судороги. Тяжелые признаки передозировки проявляются эпилептоидными припадками, нарушением кислородного питания, некрозом скелетных мышц, снижением АД, гипергликемией, ухудшением работы почек, метаболическим ацидозом.

Показано проведение процедуры промывание пищеварительного тракта, прием слабительных ЛС, энтеросорбентов, симптоматическое лечение. При сильной тошноте рекомендуется внутривенно вводить Метоклопрамид, в случае судорог – контроль за проходимостью дыхательных путей, проведение оксигенотерапии. Купировать возникший припадок удастся путем в/в Диазепама в дозировке 0,1-0,3 мг/кг, разовая доза не должна превышать 10 мг.

Условия хранения, а также срок годности

Таблетки хранятся при температуре до 25 С в течение 3 лет.

Аналоги

Теофедрин Н


Мосхимфармпрепараты, Россия

Цена от 160 до 278 руб.

Теофедрин представляет собой комбинированное ЛС, которое устраняет спазм бронхов, оказывает спазмолитическое действие. Назначается при бронхиальной астме, а также при бронхитах. Основным компонентом Теофедрин является теофиллин и ряд других компонентов и лекарственных экстрактов. Выпускается ЛС в форме таблеток.

Плюсы:

  • Может использоваться при эмфиземе легких
  • Приемлемая цена
  • Высокая эффективность.

Минусы:

  • Необходим рецепт на приобретение
  • Противопоказан при стенокардии
  • Не рекомендуется сочетать с неселективными бета-адреноблокаторами.

Теопэк


Биннофарм ЗАО, Россия

Цена от 130 до 397 руб.

Теопэк являет полным аналогом Теофиллина по действующему веществу и характеру воздействия на организм. Успешно применяется при ряде патологий органов дыхательной системы. Теопэк производится в таблетированной форме.

Плюсы:

  • Невысокая цена
  • Пролонгированные теофиллины могут назначаться детям с 12 лет
  • Предупреждает возникновение приступов бронхиальной астмы.

Минусы:

  • Может провоцировать множественные побочные реакции
  • Во время лечения рекомендуется исключить прием КОК
  • Противопоказан при эпилепсии.

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp: Theophyllini 0,2
D.t.d: №50 tab
S: Внутрь после еды по 1 таблетке 2 раза в день.

Россия:

Рецептурный бланк - 107-1/у

Фармакологическое действие

Ингибитор фосфодиэстераз, производное пурина. Увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом.

Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.

Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2?), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Способ применения

Для взрослых:

Устанавливают индивидуально.
Начальная доза составляет в среднем 400 мг/сут. При условии хорошей переносимости, дозу можно увеличивать приблизительно на 25% от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Максимальные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: в возрасте 16 лет и старше - 13 мг/кг/сут или 900 мг/сут.

Если при применении в указанных дозах появляются симптомы токсического действия или возникает необходимость дальнейшего увеличения дозы (вследствие недостаточного терапевтического эффекта), рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови.
Оптимальные терапевтические концентрации теофиллина - 10-20 мкг/мл.
При меньших концентрациях терапевтическое действие выражено слабо, при больших - не отмечается значительного усиления терапевтического действия, в то время как существенно увеличивается риск развития побочных эффектов.
Частота приема зависит от лекарственной формы.

Для детей:

Максимальные дозы:
дети в возрасте 3-9 лет - 24 мг/кг/сут, 9-12 лет - 20 мг/кг/сут, 12-16 лет - 18 мг/кг/сут; пациенты

Показания

- бронхообструктивный синдром различного генеза: бронхиальная астма (препарат выбора при астме физического напряжения и как дополнительное средство при других формах бронхиальной астмы)
- ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких).
- легочная гипертензия
- легочное сердце
- отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии), ночное апноэ.

Противопоказания

- эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
- гастрит с повышенной кислотностью, недавнее кровотечение из ЖКТ
- тяжелая артериальная гипер- или гипотензия
- тяжелые тахиаритмии
- геморрагический инсульт
- кровоизлияние в сетчатку глаза
- детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет)
- повышенная чувствительность к теофиллину и к другим производным ксантина (кофеину, пентоксифиллину, теобромину).

Побочные действия

- Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

- Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

- Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

- Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы.

Форма выпуска

Таб. пролонгир. действия 100 мг: 20, 30 или 50 шт.
Форма выпуска, состав и упаковка>Таблетки пролонгированного действия 1 таб.
теофиллин 100 мг
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Теофиллин — акалоид, производное ксантинов, содержащийся в листьях чая и в кофе; получается также синтетически.

Теофиллин по своему фармакологическому действию относится к группе пуринов: оказывает мочегонное действие (более сильное, чем теобромин), расширяет венечные сосуды сердца и расслабляет мускулатуру бронхов, возбуждает центральную нервную систему.

Показания к применению

  • Как мочегонное средство при застойных явлениях, нарушениях кровообращения и отёках сердечного и почечного происхождения, часто в сочетании с сердечными средствами;
  • Как средство, расширяющее венечные сосуды сердца и улучшающее коронарное кровообращение при стенокардии и хронической коронарной недостаточности);
  • В составе комбинированных препаратов (например, Теофедрина) для лечения бронхиальной астмы, при бронхоспазме.

Правила применения

Теофиллин назначается взрослым внутрь по 0,1–0,2 г 2–4 раза в день или per rectum в свечах по 1 свече 2 раза в день.

Детям: в возрасте 5–6 лет — по 0,03 г, 7–9 лет — по 0,05 г, 10–14 лет — по 0,1 г на приём. Детям до 2 лет препарат не назначается.

Высшая доза Теофиллина внутрь и ректально: разовая — 0,4 г, суточная — 1,2 г.

Побочные явления

Иногда при лечении Теофиллином возникают побочные явления: изжога, тошнота, рвота, понос, головная боль; реже, при передозировке — эпилептиформные припадки.

Противопоказания

Детский возраст до 2 лет.

Особые указания

Во избежание побочных явлений (тошнота, головная боль и др.) теофиллин следует применять не более 2–3 дней подряд (только по назначению врача).

Состав и форма выпуска

Рецепт на Теофиллин

Rp.:Supp. cum Theophyllino0,2
D. t. d. N 10 in scat. orig.
S.
  • Порошок (1 г).
  • Свечи ректальные (теофиллин — 0,2 г, жировая основа, или лазупол «G» — 2 г), в упаковке по 10 суппозиториев.
  • Растворы.

Срок годности и условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте.

Срок годности препаратов теофиллина: порошок — 5 лет, суппозитории — 4 года.

Свойства

Теофиллин (Theophyllinum) — 1,3-диметилксантин — белый кристаллический порошок без запаха, растворимый в горячей воде.

Теофиллин является производным ксантина, природного продукта из группы пуриновых алкалоидов. Относится к фармакологической группе метилксантины. Название происходит от чайных листьев, из которых Альбрехт Коссель в 1888 году выделил небольшое количество теофиллина.

Листья чая, из которых был выделен теофиллин.

В небольших количествах теофиллин поступает в кофейные зерна. Применяется для лечения бронхиальной астмы и других бронхиальных заболеваний. Кроме того, теофиллин повышает производительность сердца и действует как мочегонное средство.

Показания к применению

Теофиллин используется при острых приступах бронхиальной астмы и других обструктивных заболеваний дыхательных путей, может также использоваться для лечения резистентного к стандартной терапии астматического статуса. С этой целью теофиллин вводят внутривенно.

В пролонгированных пероральных лекарственных формах (таблетки или капсулы с замедленным высвобождением) теофиллин одобрен для долгосрочного лечения и профилактики астматических приступов и других обструктивных заболеваний дыхательных путей. Он используется как резервное средство при тяжелой бронхиальной астме как в качестве долгосрочной терапии, так и при купировании приступов.

При применении теофиллина рекомендуется мониторировать его содержание в крови, так как он является токсичным препаратом.

В педиатрии теофиллин может использоваться для лечения идиопатической остановки дыхания у недоношенных новорожденных детей, в сопровождении с другими терапевтическими мерами для стимуляции дыхания. Точно также теофиллин одобрен для вторичной профилактики опасного для жизни апноэ у младенцев (ALTE), хотя достоверных данных о снижении смертности недостаточно.

Использование теофиллина офф-лейбл для предотвращения повреждения почек, вызванного контрастным веществом является спорным. Его применение в качестве мочегонного средства и более раннее применение при лечении стенокардии считаются устаревшими.

Противопоказания

Теофиллин не следует использовать в случае известной гиперчувствительности к нему, после недавного инфаркта миокарда или острой тахисистолической аритмии.

С большой осторожностью и строго по показаниям препарат может использоваться у пациентов с:

  • нестабильной стенокардией,
  • склонностью к тахисистолическим аритмиям,
  • тяжелой артериальной гипертензии,
  • гипертрофической обструктивной кардиомиопатии,
  • гипертиреозом,
  • эпилепсией,
  • язвой желудка и двенадцатиперстной кишки,
  • порфирией.

Печеночная и почечная дисфункция не являются противопоказаниями, но требуют корректировки и контроля дозировки.

Теофиллин во время беременности и лактации

Следует избегать применения теофиллина в течение первого триместра беременности, поскольку на данном этапе беременности недостаточно данных об использовании активного вещества. Во время второго и третьего триместров теофиллин может использоваться только после грамотной оценки потребности и риска возникновения последствий.

Теофиллин переходит в грудное молоко и может достигать терапевтически эффективных уровней в сыворотке у грудных детей. Поэтому следует также провести оценку риска для здоровья, дозировка должна быть выбрана как можно ниже и, возможно, следует отлучить ребенка от груди при применении теофиллина матерью.

Взаимодействия

Препараты и другие экзогенные вещества (ксенобиотики), которые приводят к уменьшению или увеличению концентрации теофиллина в организме могут легко привести либо к неэффективности вводимого теофиллина, либо к токсическим реакциям. Индукторы ферментов, такие как барбитураты, карбамазепин, фенитоин, примидон, рифампицин и сульфинпиразон, а также курение приводят к ускоренной деградации теофиллина.

Ингибиторы системы цитохрома Р450, в частности ингибиторы CYP-1А2, напротив приводят к уменьшению деградации теофиллина, что может привести к его накоплению в организме. Значительные взаимодействия возможны с макролидами (например с эритромицином, кларитромицином), фторхинолонами (например ципрофлоксацин, эноксацин), тиабендазолом, циметидином и аллопуринолом.

Также увеличивается концентрация теофиллина при одновременном его применении с противозачаточными таблетками, имипенемом, изониазидом, антагонистами кальция, пропранололом, мексилетином, пропафеноном, тиклопидином, альфа-интерфероном и противогриппозными вакцинами. Также возможно взаимодействие с ранитидином, но не гарантировано.

Благодаря синергизму теофиллин способен усиливать действие других метилксантинов, включая кофеин. Аналогично усиливается эффект при совместном применении с бета-2 адреномиметиками и мочегонными средствами.

Эффект бета-адреноблокаторов и препаратов лития может быть смягчен путем использования теофиллина. При одновременном использовании с галотаном можно наблюдать увеличение сердечных побочных эффектов от ингаляционной анестезии.

Побочные эффекты

В 10% случаев теофиллин может влияет на нервную систему, это может проявляться головными болями, тремором, беспокойством, бессонницей. Также препарат может влиять на метаболизм и электролитный баланс организма, проявляется это как гипокалиемия, гипогликемия, гиперурикемия, увеличение сывороточного кальция (гиперкальциемия) и креатинина.

Также очень распространенные побочные эффекты проявляются в мочеполовой системе и, чаще всего, в виде увеличенного диуреза. Этот побочный эффект ранее применялся для того, чтобы использовать теофиллин в качестве мочегонного средства. Очень редко (0,1 – 1%) могут возникать реакции гиперчувствительности к теофиллину, требующие замены препарата.

Рецепт на латинском

Рецепт теофиллина на латинском выписывается, как и любой другой рецепт на латинском, в виде капсул и таблеток. Если хотите прочитать подробнее и пошагово как выписывать конкретную лекарственную форму, нажмите на предыдущие ссылки. Еще больше примеров ищите в нашей большой таблице рецептов. Пример выписки теофиллина в капсулах:






в) Суппозитории

Суппозитории относятся к дозированным лекарственным формам. При комнатной температуре они имеют твердую консистенцию, при температуре тела расплавляются. Изготовляют суппозиторий чаще всего фабрично-заводским способом, иногда - в аптеках.

Различают суппозитории ректальные (свечи) - Suppositoria rectalia и вагинальные - Suppositoria vaginalia (рис. 2).



Рис. 2. Виды суппозиториев. а - ректальные; б - вагинальные

Суппозитории состоят из лекарственных веществ и основы. Существуют различные основы для изготовления суппозиториев; лучшей основой является масло какао (Oleum Cacao) - однородная масса плотной консистенции, желтоватого цвета с температурой плавления 30-34°С.

Лекарственные вещества в вагинальных суппозиториях применяют для местного действия, а в ректальных - и для резорбтивного действия.

Ректальные суппозитории (свечи) обычно имеют форму конуса или цилиндра с заостренным концом. Масса их колеблется от 1,1 до 4 г.

Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики), яйцевидными (овули) или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии). Масса вагинальных суппозиториев - от 1,5 до 6 г.

Суппозитории, выпускаемые фармацевтической промышленностью, следует выписывать, пользуясь сокращенной формой прописи. При этом пропись начинается с названия лекарственной формы - Suppositorium. (Суппозиторий. - вин. п. ед.ч.), затем после предлога cum (с) следуют название лекарственного вещества в творительном падеже и его доза. Пропись заканчивается предписанием - D.t.d.N. и сигнатурой.

Пример рецепта

Выписать 12 вагинальных суппозиториев, содержащих по 0,25 г синтомицина (Synthomycinum). Назначить по 1 суппозиторию утром и на ночь.

Некоторые суппозитории сложного состава имеют специальные названия. Такие суппозитории выписывают без указания входящих в их состав лекарственных веществ и их доз. Пропись начинается с названия лекарственной формы в винительном падеже множественного числа - Suppositoria. (Суппозитории. ), затем следует название суппозиториев в кавычках в именительном падеже и указывается их число. После этого пишут D.S.

Пример рецепта

Выписать 10 ректальных суппозиториев "Бетиол" ("Bethiolum" - суппозитории, в состав которых входит экстракт красавки и ихтиол). Назначить по 1 суппозиторию 2 раза в день.

Суппозитории, которые готовят в аптеках, выписывают в развернутой форме. Чаще всего используется следующая пропись. Указываются лекарственные вещества и их количества на один суппозиторий. Затем указывается масло какао (Oleum Cacao). Количество масла какао чаще всего не обозначают, а пишут: Olei Cacao q.s. ut. f. suppositorium rectale (vaginale), т. е. масла какао, сколько потребуется, чтобы получился суппозиторий ректальный (вагинальный). После этого следует D.t.d.N. (Da tales doses numero - Выдай такие дозы числом. ) и указывается количество суппозиториев. Затем пишут S.

Пример рецепта

Выписать 12 ректальных суппозиториев, содержащих по 0,3 г. эуфиллина (Euphyllinum). Назначить по 1 суппозиторию 3 раза в день.

Кроме указанных мягких лекарственных форм, в медицинской практике используют пластыри, кремы, лекарственные палочки (бужи).

D.S

10. Мазь, содержащую 5% анестезина (Anaesthesinum) и 10% ксероформа (Xeroformium). Наносить на пораженные участки кожи.

Rp: Anaesthesini 5.0

Xeroformii 10.0

Vaselini ad 100.0

M.f. Ung.

D.S

11. 10 ректальных суппозиториев, содержащих по 0,2 теофиллина (Theophyllinum). Назначить по 1 свече в прямую кишку 2 раза в день.

Rp: Theophyllini 0.2

Ol.Cocao 3.0

M.f supp. rectale

DtdN 10

S

12. 25,0 пасты, содержащей 5% этакридина лактата (Aethacridini lactas). Наносить на пораженные участки кожи.

Rp: Past. Aethacridini lactatis 5%-25.0

D.S

ВЫПИШИТЕ В РЕЦЕПТАХ:

1. 20 официнальных таблеток «Спазмалгон» (Spasmalgonum). Назначить по 1 таблетке при болях.

Rp: Tab. Spasmalgoni N20

D.S

2. 20 драже аминазина (Aminazinum) по 0,025. Назначить по 1 драже 2 раза в день после еды.

Rp: Dr. Aminazini 0.025 N20

D.S

3. 30 таблеток, содержащих по 0,005 пирилена (Pirilenum). Назначить по 1 таблетке 3 раза в день.

Rp: Tab. Pirileni 0.005 N30

D.S

4. Норсульфазол (Norsulfasolum) в присыпке. Наносить на раневую поверхность.

Rp: Aspersio Norsufasoli 50.0

Steril!

D.S

5. 2% масляный раствор синестрола (Synoestrolum) в ампулах по 1 мл. Назначить по 1 мл в мышцу через день.

Rp: Sol. Synoestroli oleosae 2%-1ml

DtdN 10 in amp

S

6. Развернутую пропись 10% раствора танина (Taninum) в глицерине (Glycerinum) для смазывания десен.

Rp: Tanini 10.0

Glycerini 100 ml

M.D.S

7. 50,0 болтушки, содержащей по 10% окиси цинка (Zinci oxydum), талька (Talcum) и крахмала (Amylum). Наносить на пораженные участки кожи.

Rp: Zinci oxydi

Talci

Amyli aa 5.0

Glycerini 25.0

Aq.dest. ad 50.0

M.D.S

8. 100 мл отвара из коры крушины (Frangula) в концентрации 1:10. Назначить по 2 столовые ложки на ночь.

Rp: Dec. cort. Frangulae 10.0-100ml

D.S

9. Экстракт элеутерококка (Eleutherococcum) жидкий. Назначить по 30 капель внутрь 2 раза в день.

Rp: Extr. Eleutherococci fluidi 30 ml

D.S

10. 30,0 мази на вазелине (Vaselinum) и ланолине (Lanolinum), содержащей 4,0 борной кислоты (acidum Boricum) и березового дегтя (Pix liquidae betulae). Наносить на пораженную поверхность кожи.

Rp: Ac. Borici 2.0

Pix liquidate betulae 2.0

Lanolini

Vaselini aa ad 30.0

M.f Ung.

D.S

11. Суппозитории вагинальные, содержащие по 0,1 трихомонацида (Trichomonacidum). Назначить по 1 свече во влагалище 2 раза в день.

Rp: Trichomonacidi 0.1

Ol. Cocao 4.0

M.f supp. Vaginale

DtdN10

S

12. Официнальный линимент «Санитас» (Sanitas) 50,0. Втирать в больной сустав с последующим его укутыванием.

Rp: Lin. “Sanitas” 50.0

D.S

ВЫПИШИТЕ В РЕЦЕПТАХ:

1. Анестезин (Anaesthesinum) в 5% мази. Наносить на зудящие участки кожи.

Rp: Ung. Anaesthesini 5%-100.0

D.S

2. Трамадол (Tramadolum) в капсулах по 0,05 числом 20. Назначить внутрь по 1 капсуле при болях. Рецепт оформить на бланке формы № 3.

Rp: Tramadoli 0.05 (пять сантиграмм)

DtdN 20 (двадцать) in. caps.

S

3. 10% присыпку дерматола (Dermatolum). Наносить на пораженные участки кожи.

Rp: Aspersio Dermatoli 10%-50.0

D.S

4. 50 мл 10% раствора натрия салицилата (Natrii salicylas) для инъекций. Вводить в вену медленно по 10 мл 1 раз в сутки.

Rp: Sol. Natrii salicylatis 10%-50ml

Steril!

D.S

5. Валидол (Validolum) в таблетках числом 10 официнальной прописью. Назначить по 1 таблетке под язык при болях в области сердца.

Rp: Tab. Validoli N10

D.S

6. Порошок бензилпенициллина натриевой соли (Benzylpenicillinum-natrium) во флаконах для инъекций по 500 000 ЕД в каждом числом 30. Содержимое флакона растворить в 3 мл воды для инъекций. Вводить в мышцу через каждые 4 часа. Растворитель выписать.

Rp: Benzylpenicillini-natrii 500000 EД

DtdN 30

Steril!

S

Rp: Aq. Pro inject. 90ml

D.S

7. 50 таблеток клофелина (Clophelinum) по 0,000075. Назначить по 1 таблетке 3 раза в день.

Rp: Tab. Clophelini 0.000075 N 50

D.S

8. 2% раствор новокаина (Novocainum) в ампулах по 2 мл. Назначить для проводниковой анестезии.

Rp: Sol. Novocaini 2%-2ml

DtdN 10 in amp.

S

9. Микстуру из отвара коры дуба (Quercus) 1:10, квасцов 2,0 и глицерина 15 мл. Назначить для полоскания полости рта.

Rp: Dec. cort. Quercus 18.0-180 ml

Alumen 2.0

Glycerini 15.0ml

M.D.S

10. Экстракт боярышника (Crataegus) жидкий. Назначить по 50 капель внутрь 2 раза в день.

Rp: Extr. Crataegi fluidi 50ml

D.S

11. Грамицидиновую (Gramicidinum) пасту 30,0. Наносить тонким слоем на пораженную поверхность, накрыть марлевой салфеткой, повязки менять через 2 дня.

Rp: Past. Gramicidini 30.0

D.S

12. Официнальные свечи «Анузол» (Anusolum). Назначить по 1 свече в прямую кишку 2 раза в день.

Rp: Supp. Anusoli N10

D.S

ВЫПИШИТЕ В РЕЦЕПТАХ:

1. 50,0 присыпки, содержащей 20% дерматола (Dermatolum), 40% окиси цинка (Zinci oxydum). Наносить на раневую поверхность.

Rp: Dermatoli 10.0

Zinci oxydi

Talcy aa 20.0

M.f Aspersio

D.S

2. Официнальные таблетки «Пентальгин» (Pentalginum) числом 10. Назначить по 1 таблетке при головной боли.

Rp: Tab. Pentalgini N10

D.S

3. Масляный раствор нитроглицерина (Nitroglycerinum) 1% в капсулах по 0,0005 числом 20. Назначить по 1 капсуле под язык при болях в области сердца (капсулу можно раскусить).

Rp: Sol. Nitroglycerini oleosae 1%-0.0005

DtdN 20 in caps.

S

4. 10 порошков, содержащих по 0,25 бромкамфоры (Bromcamphora). Назначить по 1 порошку 3 раза в день после еды.

Rp: Bromcamphorae 0.25

DtdN 10

S

5. 30% раствор сульфацила-натрия (Sulfacilum-natrium). Назначить по 2 капли в оба глаза 2 раза в день.

Rp: Sol. Sulfacili-natrii 30%-10ml

D.S

6. Новогаленовый препарат адонизид (Adonisidum). Назначить внутрь по 15 капель 3 раза в день.

Rp: Adonisidi 15ml

D.S

7. Лидокаина гидрохлорид (Lidocaini hydrochloridum) 0,25% в ампулах по 2 мл числом 10. Для местной анестезии.

Rp: Lidocaini hydrochloride 0.25-2ml

DtdN 10 in amp.

S

8. 100 мл эмульсии из семян льна (Linum). Назначить по 1 десертной ложке через каждые 2 часа.

Rp: Emul. sem. Lini 100.0

D.s

9. Официнальную мазь «Сунореф» (Sunoreph) 15,0. Закладывать в нос при насморке.

Rp: Ung. Sunoreph 15.0

D.S

10. Жидкую мазь, состоящую из масла беленного (oleum Hyoscyami) и хлороформа (Chloroformium) поровну. Назначить для втирания в больной сустав с последующим его укутыванием.

Rp: Ol. Hyoscyami

Chloroformii aa 25.0

M.f Lin.

D.S

11. Настой из листьев крапивы (Urtica) 1:10. Назначить по 1 столовой ложке 4 раза в день.

Rp: Inf. Fol. Urticae 18.0-180ml

D.S

12. Вагинальные свечи, содержащие по 0,03 хинозола (Chinosolum) и 0,4 борной кислоты (acudum Boricum). Назначить по 1 свече во влагалище 2 раза в день.

Rp: Chinosoli 0.03

Ac. Borici 0.4

Ol. Cocao 4.0

M.f supp. vaginale

DtdN 10

S

ВЫПИШИТЕ В РЕЦЕПТАХ:

1. 3% присыпку ксероформа (Xeroformium). Наносить на поврежденную кожу.

Rp: Aspersio Xeroformi 3%-100.0

D.S

2. 20 драже диазолина (Diazolinum) по 0,1. Назначить по 1 драже 3 раза в день.

Rp: Dr. Diazolini 0.1 N20

D.S

3. Порошки из листьев наперстянки (Digitalis) по 0,05 в каждом. Назначить по 1 порошку внутрь 3 раза в день.

Rp: Pulv. Fol. Digitatis 0.05

DtdN 10

S

4. 100 таблеток преднизолона (Prednisolonum) по 0,005. Назначить по 1 таблетке 2 раза в день в первой половине дня.

Rp: Tab. Prednisoloni 0.005 N 100

D.S

5. 0,01% раствор армина (Arminum) 10 мл в глазных каплях. Назначить по 2 капли в оба глаза 2 раза в день.

Rp: Sol. Armini 0.01%-10ml

D.S

6. 2% раствор омнопона (Omnoponum) по 1 мл в ампулах. Назначить по 1 мл под кожу при болях. Рецепт оформить на бланке формы № 3.

Rp: Sol. Omnoponi 2%-1ml (один миллилитр)

DtdN 10 (десять) in amp.

7. 200,0 болтушки, состоящей из свинца ацетата (Plumbi acetas) и цинка сульфата (Zinci sulfas) по 5,0 каждого. Наносить на пораженные участки кожи.

Rp; Plumbi acetatis

Zinci sulfatis aa 5.0

Glycerini 100.0

Aq.dest. ad 200.0

M.D.S

8. Микстуру, содержащую настой из травы мышатника (Thermopsis) 1:400, и натрия гидрокарбоната (Natrii hydrocarbonas). Назначить по 1 столовой ложке 3 раза в день. Доза соды на прием – 0,2.

Rp: Inf. hb. Thermopsidis 0.45-180ml

Natrii hydrocarbonatis 3.0

M.D.S

9. 30 мл настойки аралии (Aralia). Назначить внутрь 2 раза в день.

Rp: Tinct. Araliae 30ml

D.S

10. Раствор кальция хлорида (Calcii chloridum) 5%. Назначить внутрь по 1 столовой ложке 4 раза в день после еды.

Rp: Sol. Calcii chloride 5%-100 ml

D.S

11. 100,0 пасты, содержащей 10% ихтиола (Ichthyolum); окиси цинка (Zinci oxydum) и талька (Talcum) по 20,0. Наносить на пораженные участки кожи.

Rp: Ichthyoli 10.0

Zinci oxydi

Talci aa 20.0

Vaselini ad 100.0

M.f pasta

D.S

12. Ректальные суппозитории, содержащие по 0,2 анестезина (Anaesthesinum). Назначить по 1 свече в прямую кишку 2 раза в день.

Rp: Anaesthesini 0.2

Ol.Cacao 3.0

M.f supp. rectale

DtdN10

D.S

ВЫПИШИТЕ В РЕЦЕПТАХ:

1. Порошки аскорбиновой кислоты (acidum Ascorbinicum) по 0,5 в каждом. Назначить по 1 порошку 3 раза в день.

Rp: Ac. Ascorbinici 0.5

DtdN 10

S

2. Пирацетам (Pyracetamum) в капсулах по 0,4 в каждой числом 60. Назначить по 2 капсулы внутрь 3 раза в день.

Rp: Pyracetami 0.4

DtdN 60 in caps.gel.

S

3. 10 таблеток, содержащих по 0,015 прозерина (Proserinum). Назначить по 1 таблетке 2 раза в день.

Rp: Tab. Proserini 0.015 N10

D.S

4. 30 официнальных драже “Адонис-бром” (Adonis-brom). Назначить по 1 драже 3 раза в день.

Rp: Dr. “Adonis-brom” N30

D.S

5. 20% масляный раствор камфоры (Camphora) в ампулах по 2 мл. Назначить по 2 мл в мышцу 1 раз в день.

Rp: Sol. Camphorae 20%-2ml

DtdN 10 in amp.

S

6. 0,5% раствор хлорамина (Chloraminum). Назначить для обработки рук.

Rp: Sol. Chloramini 0.5%-100ml

D.S

7. Экстракт пассифлоры (Passiflora) жидкий. Назначить по 25 капель внутрь 3 раза в день.

Последнее изменение этой страницы: 2016-08-26; Нарушение авторского права страницы

беременность

вычисляем дату родов

пол ребенка

Раздел: лекарственные средства (буква Т)

ТЕОФИЛЛИН (Тhеоphyllinum). 1, 3-Диметилксантин.

Синонимы: Aqualin, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin и др.

Алкалоид, содержащийся в чайных листьях и в кофе. Получают также синтетическим путем.

Белый кристаллический порошок. Малорастворим в холодной воде (1 : 180), легко - в горячей (1 : 85), растворим в кислотах и щелочах.

Теофиллин влияет на различные функции организма. Он оказывает стимулирующее действие на ЦНС, хотя и менее выраженное, чем кофеин; усиливает сократительную деятельность миокарда. Несколько расширяет периферические, коронарные и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое действие, ингибирует агрегацию тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии. Особенно важной является способность теофиллина оказывать бронхорасширяющий эффект.

В механизме действия теофиллина (так же как и других метилксантинов) определенную роль играют ингибирование фосфодиэстеразы и накопление в тканях циклического 3', 5'-аденозинмонофосфата (цАМФ). Среди метилксантинов теофиллин является одним из наиболее сильных ингибиторов фосфодиэстеразы.

Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры и способствует, в частности, расслаблению бронхов и снятию бронхиолоспазма.

К расслаблению мускулатуры приводит также способность теофиллина угнетать транспорт ионов кальция через "медленные" каналы клеточных мембран (См. Антагонисты ионов кальция.).

Особо важное значение в молекулярном механизме действия теофиллина имеет выявленная в последнее время его способность блокировать аденозиновые (пуриновые) рецепторы.

Аденозин, являющийся эндогенным пуриновым нуклеозидом, производным аденина, рассматривается как природный лиганд, специфически связывающийся с аденозиновыми (пуриновыми) рецепторами, находящимися в периферических органах, сердечной мышце, бронхах, в ЦНС (См. также Кофеин, Сердечные гликозиды.). В настоящее время различают различные подгруппы аденозиновых рецепторов (А 1 , А 2 и др.).

Стимуляция аденозиновых рецепторов мышц бронхов вызывает бронхиолоспазм. Установлено, что аденозин и его аналоги являются сильными бронхоконстрикторами при бронхиальной астме.

Теофиллин, кофеин и другие родственные им метилксантины выступают в роли экзогенных лигандов аденозиновых рецепторов и блокируют действие аденозина. Этому способствует структурная родственность аденозина и метилксантинов.

Полагают, что этим биохимическим (молекулярным) механизмом в основном объясняется бронхорелаксирующее действие теофиллина.

Не исключено также, что теофиллин тормозит высвобождение эндогенного аденозина.

Центральное стимулирующее действие кофеина, теофиллина и других метилксантинов можно объяснить тем, что аденозин оказывает депримирующее влияние на синаптическую передачу в ЦНС, а метилксантины блокируют центральные аденозиновые рецепторы.

Теофиллин в "чистом" виде применяют в настоящее время ограниченно. Препарат относительно быстро всасывается. Пик концентрации в плазме крови наблю дается примерно через 2 ч после приема внутрь, но он относительно быстро, с различной скоростью у разных больных, метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

С мочой в неизмененном виде выделяется около 10 % принятого внутрь препарата. Эффективность и длительность действия препарата варьируют у различных больных.

В основном теофиллин применяют как бронхолитическое средство, а также как умеренно действующее кардиотоническое и диуретическое средство при застойных явлениях сердечного и почечного происхождения.

Иногда назначают вместе с другими спазмолитическими и бронхолитическими препаратами.

Принимают внутрь по 0, 1 - 0, 2 г (взрослые) 2 - 4 раза в день после еды. Лучший эффект часто наблюдается при приеме препарата в виде ректальных свечей, так как теофиллин в малой степени подвергается при этом пути введения метаболизму в печени. Ректально вводят взрослым по 1 свече 1 - 2 раза в сутки.

Длительность применения теофиллина зависит от характера, особенностей течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта.

Детям 2 - 4 лет назначают 0, 01 - 0, 04 г, 5 - 6 лет - 0, 04 - 0, 06 г, 7 - 9 лет - 0, 05 - 0, 075 г, 10 - 14 лет - 0, 05 - О, 1 г на прием. Детям в возрасте до 2 лет не назначают.

В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь и ректально: разовая 0, 4 г, суточная 1, 2 г.

В отдельных случаях отмечаются побочные явления: изжога, тошнота, рвота, понос, головная боль. При применении свечей возможно ощущение жжения в прямой кишке. При плохой переносимости препарат отменяют.

При передозировке теофиллина могут возникнуть эпилептоидные припадки. Для предупреждения подобных побочных явлений не рекомендуется применять теофиллин длительно.

Теофиллин и содержащие его препараты противопоказаны при индивидуальной непереносимости, гиперфункции щитовидной железы, остром инфаркте миокарда, субаортальном стенозе, экстрасистолии, эпилепсии и других судорожных состояниях, беременности. Осторожность следует соблюдать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Кроме того, следует учитывать, что лекарственные средства, вызывающие "индукцию" ферментов печени (барбитураты и др. - см. Фенобарбитал, Бензонал), снижают его концентрацию в крови. У курящих, у больных циррозом печени, при застойной сердечной недостаточности, выделение теофиллина усилено. Фуросемид, циметидин, верапамил, пропранолол (анаприлин), линкомицин, антибиотики - макролиды (см.), фторхинолоны (см.), противозачаточные гормональные препараты, снижают элиминацию теофиллина, повышают его концентрацию в крови и могут усиливать его побочные эффекты.

Формы выпуска: порошок; свечи по 0, 2 г (Suppositoria cum Тhеорhyllino 0, 2).

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Rр.: Тhеорhуllini О, 1

Dimedroli 0, 025

S. По 1 порошку 2 - 3 раза в день (при бронхоскопии)

Rр.: Supp. сum Тheophyllino 0, 2 N. 10

D.S. По 1 свече 2 раза в день (при застойных явлениях сердечного происхождения)

Таблетки "Теофедрин" (Таbulettae "Тhеорhеdrinum") содержат по О, 05 г теофиллина, теобромина и кофеина; по 0, 2 г амидопирина и фенацетина; по 0, 02 г гидрохлорида эфедрина и фенобарбитала, 0, 004 г экстракта красавки густого и О, ООО1 г цитизина.

Применяют как лечебное и профилактическое средство при бронхиальной астме. Взрослым назначают по 1 таблетке (при сильных приступах 2 таблетки) 1 раз (а при необходимости 2 - 3 раза) в день; детям от 2 до 5 лет по 1/4 - 1/2 таблетки, от 6 до 12 лет - по 1/2 - 3/4 таблетки. Во избежание нарушения ночного сна, теофедрин следует принимать утром или днем.

Противопоказания: глаукома, нарушения коронарного кровообращения, гипертиреоз.

Хранение: список Б.

П р и м е ч а н и я. 1. В связи с ограниченным применением амидопирина (см.) возможен выпуск таблеток теофедрина без содержания этого препара та. При этом бронхолитическое действие существенно не меняется. 2. По составу и действию "Теофедрин" близок к зарубежному препарату "Антастман" (Аntasthman); не имеющему в настоящее время широкого примене ния.

В последнее время разработаны специальные лекарственные формы теофил лина пролонгированного действия, имеющие преимущества перед "чистым" тео филлином. Медленное высвобождение теофиллина из этих препаратов обеспе чивает его равномерное поступление в ток крови (при приеме внутрь), более медленное нарастание концентрации в плазме крови и более длительный эф фект (до 12 ч и более), лучшую переносимость. В связи с длительным эффек том, одним из важных показаний к их применению является предупреждение ночных и предутренних явлений бронхиолоспазма.

Информация, представленная на сайте является справочной.
Обязательно проконсультируетесь с врачом.

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких).

Легочная гипертензия, "легочное" сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии), ночное апноэ.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капсулы пролонгированного действия, суппозитории ректальные, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия делимые, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным ксантина - кофеину, пентоксифиллину, теобромину), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения - для пероральных форм, особенно таблеток непролонгированного действия), гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет).C осторожностью. Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, ГОКМП, частая желудочковая экстрасистолия, ХСН, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (особенно для пероральных форм).

Диарея и заболевания прямой кишки (для ректального введения).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Средняя доза для взрослых и детей старше 14 лет - 300 мг 2 раза в сутки (из расчета 10-15 мг/кг/сут за 2 приема с интервалом 12 ч), при необходимости - 300 мг 3 раза в сутки или 500 мг однократно, перед сном (в случае преимущественно ночных и утренних приступов).

Для некурящих взрослых пациентов с массой тела 60 кг и выше начальная доза - 200 мг, принимается вечером, затем по 200 мг 2 раза в сутки. У пациентов с массой тела менее 60 кг начальная разовая доза - 100 мг вечером, затем по 100 мг 2 раза в сутки.

Лечение начинают с меньших доз, которые постепенно, с интервалом в 1-2 дня, увеличивают (на 100-200 мг/сут) до получения максимального терапевтического эффекта, при плохой переносимости - уменьшают. Доза зависит от характера заболевания, возраста и массы тела больного.

При необходимости назначения в больших дозах лечение проводят под контролем концентрации теофиллина в крови (терапевтическая концентрация - в пределах 10-15 мкг/мл): при концентрации 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%; 25-30 мкг/мл - на 25%; выше 30 мкг/мл - суточную дозу уменьшают в 2 раза. Повторный контроль проводят через 3 дня. При слишком низкой концентрации суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами. При стабилизации состояния больного на фоне приема в высоких дозах необходимо проводить контроль через каждые 6-12 мес.

Поддерживающая доза для взрослых с массой тела выше 60 кг - 600 мг/сут, менее 60 кг - 400 мг/сут.

Для курящих с массой тела больше 60 кг суточная доза препарата - 600 мг вечером и 300 мг утром, с массой тела менее 60 кг - 400 мг вечером и 200 мг утром.

Для пациентов с заболеваниями ССС и нарушением функции печени: с массой тела более 60 кг суточная доза - 400 мг, с массой тела менее 60 кг - 200 мг.

Уменьшение суточной дозы требуется у больных с тяжелыми поражениями сердца, печени, с вирусными инфекциями, у больных пожилого возраста.

Детям с массой тела до 30 кг - 10-20 мг/кг/сут (в 2 приема); детям от 3 до 7 лет - по 0.1 г; от 7 до 12 лет - по 0.2 г 2 раза в сутки.

Для пролонгированных форм (капсулы ретард): для некурящих взрослых с массой тела более 60 кг начальная доза - 375 мг/сут в 1 прием перед вечерним приемом пищи. Затем дозу увеличивают на 250-375 мг каждые 2 дня до поддерживающей (в среднем - 750 мг/сут в 1 прием вечером). Для курящих пациентов и лиц с повышенным метаболизмом препарата начальная доза - 375 мг, а поддерживающая может быть увеличена до 1.08-1.26 г/сут (2/3 дозы принимают вечером, 1/3 - утром).

У лиц с пониженным клиренсом препарата начальная доза - 250 мг/сут, которую затем увеличивают по 250 мг через 2 дня до поддерживающей - 500 мг/сут в 1 прием вечером, а у лиц с массой тела менее 60 кг - 250 мг/сут. Детям 6-12 лет назначают капсулы по 250 мг. Суточная доза для детей 6-8 лет (при массе тела 20-30 кг) - 400-600 мг, кратность назначения - 2 раза в сутки; для детей 8-12 лет (при массе тела 30-40 кг) - 600-800 мг, кратность назначения - 3 раза в сутки.

Детям в возрасте 12-16 лет (при массе тела 40-60 кг) назначают капсулы 375 мг. Суточная доза - 0.72-1.8 г, кратность - 2-3 раза в сутки.

Действие препарата проявляется в полной мере через 3-4 дня после начала лечения

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в "малом" круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Замедленное высвобождение действующего вещества из таблеток ретард обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 ч после приема и его сохранение в течение 10-12 ч, так что эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток поддерживаются при приеме препарата 2 раза в день.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.Передозировка. Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Таблетки ретард не предназначены для купирования неотложных состояний. Лечение пролонгированными формами проводится при периодическом контроле концентрации теофиллина в крови. Если бронхиальная астма хорошо контролируется и нет никаких побочных эффектов или факторов, которые могут изменить потребность в дозе, измерение концентрации теофиллина осуществляют с интервалом 6-12 мес.

Взаимодействие

Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс теофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с ингибиторами P450 (в т.ч. антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, фторхинолонами), изопреналином, эноксацином, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Читайте также: